鹽酸文拉法辛緩釋膠囊為硬膠囊，內(nèi)容物為白色至類白色球形小丸。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的主要成份為鹽酸文拉法辛。那么，哺乳期婦女服用鹽酸文拉法辛緩釋膠囊是怎樣呢？

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊單次口服后，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊至少有92%被吸收。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的絕對(duì)生物利用度約為45％。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊服用（150mg，q24h）通常具有較低的峰濃度（鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV分別為150ng/mL和260ng/mL），較遲的達(dá)峰時(shí)間（文拉法辛和ODV分別為5.5h和9h）。當(dāng)每天服用的文拉法辛劑量相同時(shí)，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊對(duì)患者的血藥濃度的波動(dòng)明顯較低。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與常釋片相比吸收較慢，但是吸收的藥物總量相同。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊吸收后在肝臟進(jìn)行首過代謝，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的主要代謝產(chǎn)物為ODV，同時(shí)包括N-去甲基文拉法辛、N，O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代謝產(chǎn)物。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的體外研究顯示ODV是通過CYP2D6酶的代謝產(chǎn)生的，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的臨床研究也證實(shí)CYP2D6活性低（慢代謝）的患者與具有正常CYP2D6活性者相比具有較高的文拉法辛和較低的ODV藥物濃度。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊在CYP2D6活性不同的2組患者中，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV的總量接近，而且ODV與文拉法辛具有相似的藥理作用和作用強(qiáng)度，故這種代謝能力的不同并無重要的臨床意義。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊容易吸收，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊主要在肝臟內(nèi)代謝，ODV是其主要的活性代謝產(chǎn)物。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的哺乳期婦女用藥：報(bào)告文拉法辛和ODV可由母乳分泌。曾有上市后報(bào)告稱母乳喂養(yǎng)嬰兒易哭、易激惹和睡眠節(jié)律異常。停止母乳喂養(yǎng)后也報(bào)告與文法拉辛停藥后相一致的癥狀。因?yàn)辂}酸文拉法辛緩釋膠囊對(duì)喂養(yǎng)的胎兒有潛在嚴(yán)重不良反應(yīng)的可能，必須考慮母親用藥的必要性，并在停止哺乳和停藥之間作出選擇。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）