鹽酸文拉法辛緩釋膠囊為硬膠囊，內(nèi)容物為白色至類白色球形小丸。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的主要成份為鹽酸文拉法辛?；瘜W(xué)名稱為：(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]環(huán)己醇鹽酸鹽或(+)-1-[a-[(二甲胺)甲基]-p-甲氧苯甲基]環(huán)己醇鹽酸鹽。那么，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的非致畸作用是怎樣呢？

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊吸收后在肝臟進(jìn)行首過代謝，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的主要代謝產(chǎn)物為ODV，同時包括N-去甲基文拉法辛、N，O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代謝產(chǎn)物。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的體外研究顯示ODV是通過CYP2D6酶的代謝產(chǎn)生的，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的臨床研究也證實CYP2D6活性低（慢代謝）的患者與具有正常CYP2D6活性者相比具有較高的文拉法辛和較低的ODV藥物濃度。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊容易吸收，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊主要在肝臟內(nèi)代謝，ODV是其主要的活性代謝產(chǎn)物。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊單次口服后，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊至少有92%被吸收。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的絕對生物利用度約為45％。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊在CYP2D6活性不同的2組患者中，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV的總量接近，而且ODV與文拉法辛具有相似的藥理作用和作用強度，故這種代謝能力的不同并無重要的臨床意義。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊服用（150mg，q24h）通常具有較低的峰濃度（鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV分別為150ng/mL和260ng/mL），較遲的達(dá)峰時間（文拉法辛和ODV分別為5.5h和9h）。當(dāng)每天服用的文拉法辛劑量相同時，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊對患者的血藥濃度的波動明顯較低。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與常釋片相比吸收較慢，但是吸收的藥物總量相同。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的非致畸作用：妊娠后3個月的胎兒暴露在鹽酸文拉法辛緩釋膠囊、其它SNRIs（5－HT和去甲腎上腺素再攝取抑制劑）或SSRIs治療的環(huán)境下，分娩后住院時間延長、呼吸支持和胃管喂養(yǎng)的并發(fā)癥增多。報告的臨床表現(xiàn)還包括呼吸窘迫、紫紺、肌張力增高/降低、體溫不穩(wěn)定、喂養(yǎng)困難、嘔吐、低血糖、反射亢進(jìn)、震顫、易激惹和哭泣不止等。這些表現(xiàn)與SSRIs和SNRIs的直接毒性作用相似，也可能是一種停藥綜合征。需要注意的是部分患者的臨床表現(xiàn)與5-HT綜合征相似。當(dāng)給孕期后3個月的孕婦使用鹽酸文拉法辛緩釋膠囊時，醫(yī)生應(yīng)仔細(xì)權(quán)衡治療的利弊。

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（實習(xí)編緝：張桂平）