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鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的禁忌是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/8/26 3:11:40
    導(dǎo)讀:鹽酸文拉法辛緩釋膠囊吸收后在肝臟進(jìn)行首過(guò)代謝,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的主要代謝產(chǎn)物為ODV,同時(shí)包括N-去甲基文拉法辛、N,O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代謝產(chǎn)物。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色至類(lèi)白色球形小丸。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的主要成份為鹽酸文拉法辛。那么,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的禁忌是怎樣呢?

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊吸收后在肝臟進(jìn)行首過(guò)代謝,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的主要代謝產(chǎn)物為ODV,同時(shí)包括N-去甲基文拉法辛、N,O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代謝產(chǎn)物。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的體外研究顯示ODV是通過(guò)CYP2D6酶的代謝產(chǎn)生的,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的臨床研究也證實(shí)CYP2D6活性低(慢代謝)的患者與具有正常CYP2D6活性者相比具有較高的文拉法辛和較低的ODV藥物濃度。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊在CYP2D6活性不同的2組患者中,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV的總量接近,而且ODV與文拉法辛具有相似的藥理作用和作用強(qiáng)度,故這種代謝能力的不同并無(wú)重要的臨床意義。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊容易吸收,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊主要在肝臟內(nèi)代謝,ODV是其主要的活性代謝產(chǎn)物。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊單次口服后,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊至少有92%被吸收。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的絕對(duì)生物利用度約為45%。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊服用(150mg,q24h)通常具有較低的峰濃度(鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV分別為150ng/mL和260ng/mL),較遲的達(dá)峰時(shí)間(文拉法辛和ODV分別為5.5h和9h)。當(dāng)每天服用的文拉法辛劑量相同時(shí),鹽酸文拉法辛緩釋膠囊對(duì)患者的血藥濃度的波動(dòng)明顯較低。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與常釋片相比吸收較慢,但是吸收的藥物總量相同。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的禁忌:對(duì)本品過(guò)敏及正在服用單胺氧化酶抑制劑的患者禁用。

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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)

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