波立維的主要成份為硫酸氫氯吡格雷。波立維為白色或類白色圓形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,波立維會出現(xiàn)血栓性血小板減少性紫癜嗎?
波立維的體外試驗顯示,波立維及其主要循環(huán)代謝物與人血漿蛋白呈可逆性結合(分別為98%和94%),波立維在很廣的濃度范圍內為非飽和狀態(tài)。波立維對人體口服以后,波立維在5天內約50%由尿液排出,約46%由糞便排出,一次和重復給藥后,波立維的血漿中主要循環(huán)代謝產物的消除半衰期為8小時。
波立維對健康人多次口服、75mg以后,波立維吸收迅速。波立維在母體化合物的血漿濃度很低,一般在用藥2小時后低于定量限(0.00025mg/L)。根據尿液中氯吡格雷代謝物排泄量計算,波立維至少有50%的藥物被吸收。波立維廣泛地在肝臟代謝。波立維主要代謝產物是羧酸鹽衍生物,無抗血小板聚集作用,占血漿中藥物相關化合物的85%。波立維多次口服75mg以后,波立維的代射物在血藥濃度約在服藥后1小時達峰(約為3mg/L)。
波立維是一種前體藥。波立維經氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。波立維的氧化作用主要由細胞色素P450同功酶2B6和3A4調節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調節(jié)作用。波立維的體外已經分離出這種活性硫醇代謝物,它可迅速、不可逆地與血小板受體結合,從而抑制血小板聚集。
應用波立維后極少出現(xiàn)血栓性血小板減少性紫癜(TTP),有時在用藥后短時間內出現(xiàn)。其特征為血小板減少、微血管病性溶血性貧血,伴有神經學表現(xiàn)、腎功能損害或發(fā)熱。TTP可能威脅病人的生命,需要立即采取血漿置換等緊急治療。
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(實習編緝:邵澤妹)
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