屈螺酮炔雌醇片(優(yōu)思明)是復(fù)方制劑，其組份為：每片含屈螺酮3mg和炔雌醇0.03mg。本品為淡黃色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。用于女性避孕。

那么，屈螺酮炔雌醇片的藥理毒理如何？

屈螺酮炔雌醇片用于女性避孕。必須按照包裝所標(biāo)明的順序，每天約在同一時(shí)間用少量液體送服。每日1片，連服21天。停藥7天后開(kāi)始服用下一盒藥，其間通常會(huì)出現(xiàn)撤退性出血。一般在該周期最后一片藥服完后2－3天開(kāi)始出血，而且在開(kāi)始下一盒藥時(shí)出血可能還未結(jié)束。

屈螺酮炔雌醇片的藥理毒理：

1.藥理作用

復(fù)方口服避孕藥（COCs）的避孕作用是基于多種因素的相互作用，最重要的是抑制排卵和改變宮頸分泌物。除了避孕作用外，COCs雖有（警告和不良反應(yīng)）中提及的不利特性，還有很多有利的特性：如月經(jīng)周期更有規(guī)律，痛經(jīng)減輕，出血量較少。后者可以減少缺鐵的發(fā)生。屈螺酮除避孕外，還具有其它有利特性。屈螺酮具有抗鹽皮質(zhì)激素活性，能防止由于液體潴留而引起的體重增加和其它癥狀。它對(duì)抗與雌激素相關(guān)的鈉潴留，提供良好的耐受性，并對(duì)經(jīng)前期綜合征（PMS）有積極作用。與炔雌醇組成復(fù)方，屈螺酮增高了高密度脂蛋白（HDL）水平，顯示良好的脂質(zhì)譜。屈螺酮的抗雄激素活性對(duì)皮膚有良好的作用，減少痤瘡損傷及皮脂的產(chǎn)生。此外，屈螺酮并不對(duì)抗與炔雌醇相關(guān)的SHBG增高，后者有利于與內(nèi)源性雄激素的結(jié)合并使其失活。屈螺酮沒(méi)有任何雄激素、雌激素、糖皮質(zhì)激素、與抗糖皮質(zhì)激素的活性。這一特性，結(jié)合其抗鹽皮質(zhì)激素和抗雄激素特性，使屈螺酮的生化和藥理性能與天然孕激素十分相似。此外，有證據(jù)表明，子宮內(nèi)膜癌和卵巢癌的風(fēng)險(xiǎn)降低。而且，較高劑量的COCs（炔雌醇0.05mg）已經(jīng)顯示降低卵巢囊腫、盆腔炎、良性乳腺疾病和異齊妊娠的發(fā)生率。這一點(diǎn)是否也適用于較低劑量的COCs尚有待證實(shí)。

2、毒理研究

臨床前重復(fù)給藥毒性、遺傳毒性、潛在致癌性和生殖毒性常規(guī)實(shí)驗(yàn)顯示對(duì)人體無(wú)特別危險(xiǎn)。然而，必須記住，性甾體激素可能促進(jìn)某些激素依賴性組織和腫瘤的生長(zhǎng)。

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（實(shí)習(xí)編輯：楊春鳳）