使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題,那么,鹽酸帕羅西汀片的藥理毒理是怎樣的?
鹽酸帕羅西汀片的藥理毒理:藥理作用:鹽酸帕羅西汀為抗抑郁癥藥,是強(qiáng)效,高選擇性5-HT再攝取抑制劑.可使突觸間隙中5-HT濃度升高.增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)功能。僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝?。c毒蕈堿受體或α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒有親和力。對(duì)單胺氧化酶無抑制作用。
毒理研究
遺傳毒性:帕羅西汀Ames試驗(yàn),小鼠淋巴瘤試驗(yàn),程序外DNA合成試驗(yàn).人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及大鼠顯性致死試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性:給予帕羅西汀15mg/kg/天(以mg/m2計(jì)算,是治療抑郁癥臨床推薦劑量的2.9倍).大鼠的受孕率下降.在2到52周的毒性研究中.發(fā)現(xiàn)雄性大鼠生殖道不可逆損傷(50mg/kg/天時(shí)可見附睪管上皮空泡.2Smg/kg/天時(shí)伴隨摘子生成抑制的肇丸輸糟管萎縮)。器官形成期大鼠和家兔分別給予帕羅西汀50mg/kg/天和6mg/kg/天(以mg/m2計(jì)算.分別相當(dāng)于治療抑郁癥臨床推薦劑量8和2倍).未見致畸作用.但是在大鼠妊娠后三個(gè)月及整個(gè)哺乳期連續(xù)給藥.哺乳期的前4天,幼鼠死亡增加.該作用發(fā)生在1g/kg/天.死亡原因尚不清楚。未能確定造成大鼠幼鼠死亡的無影響劑量。
致癌性:在嚙齒類動(dòng)物摻食法給藥兩年的致癌性試驗(yàn)中.小鼠和大鼠的給藥劑量分別達(dá)25mg/kg天和20mg/kg天(以mg/m2計(jì)算,分別相當(dāng)于治療抑郁癥臨床推薦劑量3.9倍).結(jié)果可見高劑量組雄性大鼠網(wǎng)狀細(xì)胞瘤發(fā)生率顯著增加(對(duì)照.低.中和高劑量組分別為1/0,0/50.0/50和4/50).淋巴網(wǎng)狀內(nèi)皮細(xì)胞瘤發(fā)生率呈劑量依賴性增加。雌性大鼠未見影響。小鼠中腫瘤數(shù)呈現(xiàn)劑量相關(guān)性增加.但出現(xiàn)腫瘤的小鼠數(shù)量未見藥物相關(guān)性增加.這些發(fā)現(xiàn)與人類的相關(guān)性尚不清楚。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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