在服用藥物之前,大多數(shù)人都習(xí)慣看一下藥物的說(shuō)明書(shū),了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項(xiàng)等等。那么,鹽酸伐地那非片的說(shuō)明書(shū)有什么?
【藥品名稱】
通用名稱:鹽酸伐地那非片
商品名稱:鹽酸伐地那非片(艾力達(dá))
拼音全碼:YanSuanFaDiNaFeiPian(AiLiDa)
【主要成份】化學(xué)名稱:2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三聯(lián)氮-4-酮單鹽酸鹽。分子式:C23H32N6O4S.HCL.3H2O分子量:579.1
【性狀】本品為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。
【規(guī)格型號(hào)】20mg*1s
【用法用量】推薦劑量:推薦開(kāi)始劑量為10mg,在性交之前大約25-60分鐘服用。在臨床試驗(yàn)中,性交前4-5小時(shí)服用,仍顯示藥效。最大推薦劑量使用頻率為一日一次。伐地那非和食物同服或單獨(dú)服用均可。需要性刺激作為本能的反應(yīng)進(jìn)行治療。
【不良反應(yīng)】全球臨床試驗(yàn)中,超過(guò)9500位患者服用了伐地那非。伐地那非耐受性良好,發(fā)生的不良事件通常是一過(guò)性、輕度到中度的。
【禁忌】
1.對(duì)藥物的的任何成分(活性成分或非活性成分)有過(guò)敏癥狀的患者禁用。
2.與PDE抑制劑在NO/cE、GMP通路的作用機(jī)制相同,PDE5抑制劑可能增強(qiáng)硝硝酸鹽類藥物的降壓效果。因此,服用硝酸鹽類或一氧化氮供體治療的患者避免同時(shí)使用伐地那非。
3.避免HIV蛋白激酶抑制劑印地那韋或利托那韋和伐地那非同時(shí)使用,因?yàn)樗鼈兪菑?qiáng)效CYP3A4抑制劑。
【注意事項(xiàng)】由于性活動(dòng)伴有一定程度的心臟危險(xiǎn)性,故醫(yī)生對(duì)患者勃起障礙采取任何治療之前,應(yīng)首先考慮其心臟狀況。伐地那非的擴(kuò)血管特性可能導(dǎo)到處血壓暫時(shí)性的輕度降低。伴左心室流出障礙,如主動(dòng)脈狹窄和特發(fā)性肥厚性主動(dòng)脈瓣下狹窄的患者可對(duì)擴(kuò)血管藥物敏感,包括PDE5抑制劑。由于具有潛在的心臟危險(xiǎn)性,不推薦心臟病患者進(jìn)行性交,因此通常不能使用治療勃起障礙的藥物。
一項(xiàng)59例健康男性受試者服用伐地那非對(duì)QT間期影響的研究表明,治療劑量(10mg)和超劑量(80mg)的伐地那非導(dǎo)致QTc間期的延長(zhǎng)。一項(xiàng)上市后的研究表明,當(dāng)伐地那非和另一種影響QT間期的藥物合用時(shí),與各藥單獨(dú)使用相比,對(duì)QT間期者,在臨床應(yīng)用伐那非時(shí)需考慮到這點(diǎn)。先天生QT間期延長(zhǎng)的患者或服用IA類(如奎尼丁,普魯卡因胺)或III類(如胺碘酮,索他洛爾)搞心律失常藥物的患者應(yīng)避免服用伐地那非。
對(duì)于陰莖具有解剖畸形(如:成角,海綿體纖維化,Peyronie’s?。蛘哧幆d勃起無(wú)法消退(如:鐮狀細(xì)胞病,多發(fā)生骨髓瘤和白血病)的患者,治療其勃起障礙時(shí)需謹(jǐn)慎用藥。
聯(lián)合使用其它治療勃起障礙方法時(shí),伐地那非的安全性和療效尚未研究。
【兒童用藥】?jī)和ǔ錾?6歲):伐地那非不適用于兒童。
【老年患者用藥】老年患者(≥65歲)伐地那非的清除率減少,起始劑量考慮為5mg。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】不適用。
【藥物相互作用】CYP抑制劑:伐地那非主要通過(guò)肝臟酶系經(jīng)由細(xì)胞色素P450(CYP)同工酶3A4代謝,CYP3A5和CYP2C同工酶在其代謝中起一定的作用。因此,這些酶的抑制劑可以減少伐地那非的清除。
【藥物過(guò)量】單劑量受試者研究中,最高測(cè)驗(yàn)劑量達(dá)到每日80mg。最高試驗(yàn)劑量(每日80mg)耐受性良好而未發(fā)生任何嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)。同樣的結(jié)果在另一項(xiàng)應(yīng)用40mg伐地那非(每日一次),連續(xù)服藥4周的臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。當(dāng)伐地那非以40mg每日兩次的劑量服用時(shí),觀察到幾例較嚴(yán)重的背痛,然而并未證實(shí)有肌肉或神經(jīng)毒性作用。服藥過(guò)量時(shí),應(yīng)根據(jù)需要給予一般的對(duì)癥治療措施。由于伐地那非與血漿蛋白結(jié)合率很高,且不主要由尿液清除,因此腎透析不會(huì)提高其體內(nèi)的清除率。
【藥理毒理】藥理作用陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關(guān)小動(dòng)脈血管平滑肌的松弛的血流動(dòng)力學(xué)過(guò)程。在性刺激過(guò)程中,陰莖海綿體內(nèi)的神經(jīng)元末梢釋放一氧化氮(NO),NO激活平滑肌細(xì)胞的鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶,使細(xì)胞內(nèi)環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)水平增加,最終導(dǎo)致平滑肌松弛,增加陰莖內(nèi)的血流量。cGMP的實(shí)際水平受到鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶合成速率和磷酸二酯酶(PDEs)降解cGMP速率共同調(diào)節(jié)。cGMP特異性磷酸二酯酶5(PDE5)是存在于人體陰莖海綿體上最主要的PDE。伐地那非通過(guò)抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),增加性刺激作用下海綿體局部?jī)?nèi)源性的一氧化氮的釋放,使得平滑肌松弛,增加人體陰莖海綿體血流,從而增強(qiáng)性刺激的自然反應(yīng)。酶的純化試驗(yàn)表明,伐地那非是一種高效,高選擇性的PDE5抑制劑,其對(duì)人體PDE5的IC50為0.7nM。伐地那非對(duì)PDE5的抑制作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于對(duì)其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。在體外試驗(yàn)中,伐地那非通過(guò)增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來(lái)松弛平滑肌。在清醒的兔試驗(yàn)中,伐地那非使陰莖勃起的作用依賴于內(nèi)源性一氧化氮合酶的水平,且該作用能被一氧化氮供體加強(qiáng)。勃起反應(yīng)一項(xiàng)有安慰劉對(duì)照的Rigiscan研究顯示,部分受試者在服用伐地那非20mg15分鐘后陰莖就能充分勃起并完成插入(≧60%硬度)。所有服用伐地那非的受試者與安慰劑組相比,陰莖的勃起反應(yīng)在給藥25分鐘后具有顯著性差異。毒理研究急性毒性:大鼠的LD50是190mg/kg,光鏡、電鏡及視覺(jué)等檢查均未發(fā)現(xiàn)藥物對(duì)視覺(jué)的影響。長(zhǎng)期毒性:雄性大鼠和犬的最大無(wú)毒劑量(NOEL)均為3mg/kg。此外,動(dòng)物均表現(xiàn)出與PDE5有關(guān)的心血管毒性,大鼠還表現(xiàn)出與PDE有關(guān)的胰腺,外分泌腺和甲狀腺毒性,但未見(jiàn)于小鼠和狗。遺傳毒性:離體鼠傷寒沙門(mén)氏菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、哺乳動(dòng)物細(xì)胞HPRT突變?cè)囼?yàn)、染色體畸變?cè)囼?yàn)、以及在體小鼠微核試驗(yàn),未發(fā)現(xiàn)伐地那非具有基因毒性和致突變性。生殖毒性:大鼠和家兔經(jīng)口給予伐地那非,未見(jiàn)伐地那非對(duì)動(dòng)物生育力和胚胎發(fā)育產(chǎn)生影響。
【藥代動(dòng)力學(xué)】伐地那非口服給藥后迅速吸收,禁令狀態(tài)下最快15分鐘達(dá)到最大血藥濃度(Cmax),達(dá)峰時(shí)間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。由于顯著的首過(guò)效應(yīng),口服伐地那非的平均絕對(duì)生物利用度大約是15%。在推薦劑量5-20mg范圍內(nèi),口服伐地那非后,AUC(藥物濃度-時(shí)間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。伐地那非與高脂飲食(含脂量57%)同時(shí)攝入時(shí),伐地那非的吸收率降低,Tmax延長(zhǎng)60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響.伐地那非與普通飲食(含脂量30%)同時(shí)攝入時(shí),其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(Cmax,Tmax和AUC)不受影響.因此,伐地那非和食物同時(shí)服用或單獨(dú)服用均可。
【貯藏】低于25℃密封保存。
【包裝】20mg*1s/盒。
【有效期】36月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20030240
【批準(zhǔn)文號(hào)】H20140497
【生產(chǎn)企業(yè)】BayerScheringPharmaAG(德國(guó))
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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