使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，那么，鹽酸伐地那非片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

鹽酸伐地那非片的藥代動(dòng)力學(xué):

吸收：伐地那非口服給藥后迅速吸收，禁食狀態(tài)下最快15分鐘達(dá)到最大血藥濃度（Cmax），達(dá)峰時(shí)間（Tmax）90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。由于顯著的首過效應(yīng)，口服伐地那非的平均絕對生物利用度大約是15%。在推薦劑量5-20mg范圍內(nèi)，口服伐地那非后，AUC（藥物濃度-時(shí)間曲線下面積）和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。伐地那非與高脂飲食（脂含量57%）同時(shí)攝入時(shí)，伐地那非的吸收率降低，Tmax延長60分鐘，Cmax值平均降低20%，但AUC不受影響。伐地那非與普通飲食（脂含量30%）同時(shí)攝入時(shí)，其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)（Cmax，Tmax，和AUC）不受影響。因此，伐地那非和食物同服或單獨(dú)服用均可。

分布：伐地那非達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)平均分布容積為208L。伐地那非及其主要活性代謝物M1與人血漿蛋白高度結(jié)合（約為95%），這種結(jié)合和藥物總濃度無關(guān)且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分鐘后精液中藥物濃度不超過服用劑量的0.00012%。

代謝：伐地那非主要通過肝臟酶系CYP3A4型代謝，小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。伐地那非血漿消除半衰期大約為4-5小時(shí)。體內(nèi)伐地那非主要的循環(huán)代謝物(M1)來自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基，然后M1繼續(xù)代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似，約為4小時(shí)。體循環(huán)中，部分M1為結(jié)合型葡萄糖醛酸苷。血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性，在體外試驗(yàn)中，M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%，占藥效的7%。

排泄：伐地那非在體內(nèi)的總清除率為56升/小時(shí)，其終末半衰期為4－5小時(shí)?？诜盟幒螅サ啬欠且源x物的形式排泄，大部分通過糞便排泄（91－95％），小部分通過尿液排泄（2－6％）。

特殊人群藥代動(dòng)力學(xué)：

老年：老年志愿者的伐地那非肝臟清除率（≥65歲）和中青年志愿者（≤45歲）相比顯著降低。老年男性的AUC高于青年男性52%，此在臨床試驗(yàn)的變異范圍內(nèi)。安慰劑對照臨床試驗(yàn)中，老年人和青年人的伐地那非安全性和有效性無差異。

腎功能不全：輕度（肌酐清除率CLcr：50－80毫升/分鐘）、中度（CLcr：30－50毫升/分鐘）的腎損害患者，伐地那非藥代動(dòng)力學(xué)與腎功能正常對照組相似。重度腎損害志愿者(CLcr[30ml/min)和無腎損害志愿者相比平均AUC增加21%，平均Cmax降低23%。

肌酐清除率（CLcr）與伐地那非的血漿暴露(AUC和Cmax)無明顯的相關(guān)性。對于需要透析治療的腎損害患者，伐地那非的藥代動(dòng)力學(xué)研究尚未進(jìn)行。

肝功能不全：

輕度到中度肝損害患者（Child-PughA）伐地那非的清除率降低與肝損害的程度成正比。

與健康對照相比，輕度肝損害患者（Child-PughA）伐地那非的AUC增加17%，Cmax增加22%。中度肝損害患者（Child-PughB）伐地那非的AUC增加160%，Cmax增加130%。

重度肝損害（Child-PughC）患者，伐地那非的藥代動(dòng)力學(xué)尚未研究。

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（實(shí)習(xí)編輯：王博英）