藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的，那么，他達(dá)拉非片的藥代動(dòng)力學(xué)如何？

他達(dá)拉非片的藥代動(dòng)力學(xué)：

吸收：他達(dá)拉非于口服后快速吸收，服藥后中位時(shí)間2小時(shí)達(dá)到平均最大觀測血漿濃度(Cmax)?？诜酒泛蟮慕^對生物利用度尚未明確。

他達(dá)拉非的吸收率和程度不受食物的影響，所以本品可以與或不與食物同服。服藥時(shí)間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒有臨床意義的影響。

分布：平均分布容積約63升，說明他達(dá)拉非分布進(jìn)入組織。在治療濃度，血漿內(nèi)94%的他達(dá)拉非與蛋白結(jié)合。蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。

在健康受試者，僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內(nèi)。

生物轉(zhuǎn)化：他達(dá)拉非主要由細(xì)胞色素P450(CYP)3A4異構(gòu)體代謝。主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產(chǎn)物對PDE5的作用比他達(dá)拉非至少弱13，000倍。因此，在觀察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。

清除：在健康受試者口服他達(dá)拉非平均清除率為2.5L/hr，平均半衰期為17.5小時(shí)。他達(dá)拉非主要以無活性的代謝產(chǎn)物形式排泄，主要從糞便(約61%的劑量)，少部分從尿中排出(約36%的劑量)。

線性/非線性：在健康受試者，他達(dá)拉非的藥代動(dòng)力學(xué)的時(shí)間和劑量呈線性關(guān)系。在2.5～20mg劑量范圍以上，AUC隨劑量成比例地提高。每日用藥一次，在5天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。

勃起功能障礙患者人群測得的藥代動(dòng)力學(xué)特性與無勃起功能障礙的受試者相似。

特殊人群

老年人：健康老年受試者(65歲或以上)口服他達(dá)拉非清除率較低，使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無臨床意義，且無須調(diào)整劑量。

腎功能不全患者：在單劑量他達(dá)拉非(5～20mg)臨床藥理學(xué)研究中，他達(dá)拉非的暴露量(AUC)在輕度(肌酐清除率51～80ml/min)或中度(肌酐清除率31～50ml/min)腎功能不全患者和腎病晚期使用透析的患者中大約增加一倍。在血液透析的患者中觀察到，Cmax比健康受試者高41%。血液透析對他達(dá)拉非的清除幫助不大。

肝功能不全患者：在輕度和中度肝功能損害受試者(Child-PughA和B級)，他達(dá)拉非的AUC與健康受試者相似。因此無須調(diào)整劑量。關(guān)于重度肝功能不全(Child-Pugh分級C)患者使用本品的臨床安全性信息有限；如果對此類患者開處方，需要處方醫(yī)生對每位患者進(jìn)行認(rèn)真的利益/風(fēng)險(xiǎn)評估。對肝功能不全的患者每日服用超過10mg他達(dá)拉非的情況，目前尚無資料。

糖尿病患者：糖尿病患者他達(dá)拉非的AUC比健康受試者約低19%。盡管存在這一差別，但無須調(diào)整劑量。

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（實(shí)習(xí)編輯：李偉君）