藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,他達(dá)拉非片與運(yùn)輸因子可以合用嗎?
他達(dá)拉非主要由細(xì)胞色素P450(CYP)3A4異構(gòu)體代謝。主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產(chǎn)物對PDE5的作用比他達(dá)拉非至少弱13,000倍。因此,在觀察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。
在健康受試者口服他達(dá)拉非平均清除率為2.5L/hr,平均半衰期為17.5小時。他達(dá)拉非主要以無活性的代謝產(chǎn)物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)。
在健康受試者,他達(dá)拉非的藥代動力學(xué)的時間和劑量呈線性關(guān)系。在2.5~20mg劑量范圍以上,AUC隨劑量成比例地提高。每日用藥一次,在5天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測得的藥代動力學(xué)特性與無勃起功能障礙的受試者相似。
運(yùn)輸因子(例如P-糖蛋白)對他達(dá)拉非的分布的作用還不清楚。因此有可能發(fā)生運(yùn)輸因子的抑制劑所導(dǎo)致的藥物的相互作用。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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