非布司他片的主要成份為非布佐司他,其化學(xué)名為2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么,服用非布司他片初期會(huì)怎樣呢?
非布司他片對(duì)心臟復(fù)極化的影響,非布司他片分別對(duì)健康受試者和痛風(fēng)患者為試驗(yàn)對(duì)象進(jìn)行試驗(yàn),通過(guò)測(cè)定QTc間期評(píng)估本品對(duì)心臟復(fù)極化的影響。非布司他片每日最高劑量達(dá)300mg,穩(wěn)態(tài)時(shí)對(duì)QTc間期無(wú)影響。
非布司他片為白色片劑。非布司他片適用于具有痛風(fēng)癥狀的高尿酸血癥的長(zhǎng)期治療。非布司他片不推薦本品用于治療無(wú)癥狀性高尿酸血(癥)。非布司他片為2-芳基噻唑衍生物,非布司他片是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑,非布司他片通過(guò)抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。非布司他片常規(guī)治療濃度下不會(huì)抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。
非布司他片對(duì)尿酸和黃嘌呤濃度的影響,非布司他片對(duì)健康受試者服用后,24小時(shí)平均血清尿酸濃度出現(xiàn)劑量依賴(lài)性降低,黃嘌呤的血清平均濃度升高。非布司他片在尿酸的每日總排泄量減少。同時(shí),每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。非布司他片每日給藥劑量為40mg和80mg時(shí),24小時(shí)平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。
在服用非布司他片的初期,經(jīng)常出現(xiàn)痛風(fēng)發(fā)作頻率增加。這是因?yàn)檠蛩釢舛冉档?,?dǎo)致組織中沉積的尿酸鹽動(dòng)員。為預(yù)防治療初期的痛風(fēng)發(fā)作,建議同時(shí)服用非甾體類(lèi)抗炎藥或秋水仙堿。在非布司他片治療期間,如果痛風(fēng)發(fā)作,無(wú)需中止非布司他治療。應(yīng)根據(jù)患者的具體情況,對(duì)痛風(fēng)進(jìn)行相應(yīng)治療。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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