非布司他片為白色片劑。非布司他片的主要成份為非布佐司他,其化學(xué)名為2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么,非布司他片用于痛風(fēng)發(fā)作患者是怎樣呢?
非布司他片口服給藥后,放射性標(biāo)記的非布司他的吸收率至少為49%(根據(jù)尿液中總回收的放射性標(biāo)記物)。非布司他片服藥后1~1.5小時能達(dá)到最大血漿濃度。非布司他片多次口服、40mg/d或80mg/d,40mg/d的Cmax是1.6±0.6μg/mL(N=30),80mg/d的Cmax是2.6±1.7μg/mL(N=227)。非布司他片還未進(jìn)行絕對生物利用度研究。
非布司他片服用80mg/d并同時進(jìn)食高脂肪餐,非布司他片多次給藥后Cmax降低49%,AUC降低18%。然而,血清尿酸濃度降低無臨床意義(進(jìn)餐后58%,空腹51%)。非布司他片給藥無需考慮食物因素。
非布司他片單劑量給予80mg合并抗酸劑(包括氫氧化鎂、氫氧化鋁)的試驗提示非布司他吸收延遲(約1小時),非布司他片的Cmax降低31%、AUC∞降低15%。相對于Cmax,AUC與藥效更有相關(guān)性,但AUC的改變無顯著的臨床意義。非布司他片給藥無需考慮抗酸劑因素。
非布司他片用于痛風(fēng)發(fā)作患者:在服用本品的初期,可能會引起痛風(fēng)的發(fā)作,這是因為血尿酸水平的改變導(dǎo)致組織沉積的尿酸鹽被動員出來。為預(yù)防服用非布司他起始階段的痛風(fēng)發(fā)作,建議同時服用非甾體抗炎藥或秋水仙堿。預(yù)防性治療的獲益可長達(dá)6個月。在非布司他治療期間,如果痛風(fēng)發(fā)作,無需中止服藥。應(yīng)根據(jù)患者的個體情況,對痛風(fēng)進(jìn)行相應(yīng)治療。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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