非布司他片的主要成份為非布佐司他，非布司他片適用于具有痛風(fēng)癥狀的高尿酸血癥的長期治療。那么，腎功能不全者服用非布司他片是怎樣呢？

非布司他片平均表觀穩(wěn)態(tài)分布容積（Vss/F）大約是50L（CV約40%）。非布司他片的血漿蛋白結(jié)合率約99.2%（主要和血清白蛋白結(jié)合），40mg和80mg劑量的血漿蛋白結(jié)合率不變。非布司他片在尿液與糞便檢測結(jié)果顯示，非布司他片體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物有：非布司他?；咸烟侨┧彳沾x產(chǎn)物（約劑量的35%）和氧化代謝產(chǎn)物67M-1（約劑量的10%）、67M-2（約劑量的11%）和67M-4（約劑量的14%），其中67M-4是由67M-1代謝的二次代謝產(chǎn)物。

非布司他片被廣泛代謝，非布司他片通過與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉(zhuǎn)移酶（UGT）結(jié)合，非布司他片通過細(xì)胞色素P450（CYP）系統(tǒng)、非P450酶系統(tǒng)進(jìn)行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7，CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。每種酶在非布司他代謝中作用的大小均不明確。異丁基側(cè)鏈氧化生成了4種具有藥理學(xué)活性的羥基代謝產(chǎn)物，但其在血漿中的濃度比非布司他要低的多。

非布司他片用于腎功能不全者：輕、中度腎功能不全（Clcr30-89ml/min）的患者無需調(diào)整劑量。推薦的非布司他起始劑量為40mg，每日一次。如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl，建議劑量增至80mg，每日一次。尚無嚴(yán)重腎功能不全（Clcr<30ml/min）患者的充足研究數(shù)據(jù)，因此此類患者應(yīng)慎用非布司他。

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（實習(xí)編緝：張桂平）