瑞舒伐他汀鈣片的主要成份為瑞舒伐他汀鈣。瑞舒伐他汀鈣片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,瑞舒伐他汀鈣片的禁忌有哪些呢?
瑞舒伐他汀鈣片約90%劑量以原形隨糞便排出(包括吸收的和未吸收的活性物質),其余部分通過尿液排出。瑞舒伐他汀鈣片在尿中約5%為原形。瑞舒伐他汀鈣片的血漿清除半衰期約為19小時。清除半衰期不隨劑量增加而延長。瑞舒伐他汀鈣片的血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時(變異系數(shù)為21.7%)。瑞舒伐他汀鈣片和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,肝臟對瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉運子OATP-C。該轉運子在肝臟對瑞舒伐他汀的清除中很重要。
瑞舒伐他汀鈣片口服5小時后血藥濃度達到峰值。瑞舒伐他汀鈣片的絕對生物利用度為20%。瑞舒伐他汀鈣片被肝臟大量攝取,肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀鈣片的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀鈣片的血漿蛋白結合率(主要是白蛋白)約為90%。瑞舒伐他汀鈣片適用于經飲食控制和其它非藥物治療(如:運動治療、減輕體重)仍不能適當控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥(IIa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(IIb型)等。
瑞舒伐他汀鈣片的禁忌:對瑞舒伐他汀或本品中任何成份過敏者;活動性肝病患者,包括原因不明的血清轉氨酶持續(xù)升高和任何血清轉氨酶升高超過3倍的正常值上限(ULN)的患者;嚴重的腎功能損害的患者(肌酐清除率<30mL/min);肌病患者;同時使用環(huán)孢素的患者;妊娠期間、哺乳期間、以及有可能懷孕而未采用適當避孕措施的婦女。
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(實習編緝:陳志東)
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