藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,與口服避孕藥合用可以嗎?
依托考昔在0.05?5mcg/ml的濃度范圍內(nèi),92%與人類血漿蛋白結(jié)合。在人體,穩(wěn)態(tài)時的分布容積(Vdss)約為120升。依托考昔可通過大鼠和兔的胎盤,以及大鼠的血腦屏障。
本品代謝完全,尿中原形藥物的含量不足1%。主要代謝途徑是由細(xì)胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羥甲基衍生物。
在人體中已發(fā)現(xiàn)5種代謝產(chǎn)物。其主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物,由6’-羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。這些主要代謝產(chǎn)物或檢測不出活性,或僅有環(huán)氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶-1。
口服避孕藥-連續(xù)21天同時應(yīng)用本品60mg及含有35微克的乙炔雌二醇(EE)和0.5至1mg的炔諾酮口服避孕藥,可使EE穩(wěn)定狀態(tài)下的AUC0-24hr增加37%;本品120mg及同樣的口服避孕藥同時或間隔12小時服用,可使EE穩(wěn)定狀態(tài)下的AUC0-24hr增加50-60%;在選擇合適的口服避孕藥與本品同時服用時,需考慮到EE濃度的升高。EE濃度的升高會增加口服避孕藥相關(guān)不良事件(如女性發(fā)生靜脈血栓性栓塞的危險(xiǎn))的發(fā)生率。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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