依托考昔片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。依托考昔片的主要成份為依托考昔?；瘜W(xué)名：5-氟-6‘-甲基-3-[4-（甲磺?；┍交鵠-2，3’-聯(lián)吡啶。那么，使用依托考昔片會(huì)出現(xiàn)水腫現(xiàn)象嗎？

依托考昔片的主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物，由6’-羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。依托考昔片主要代謝產(chǎn)物或檢測(cè)不出活性，或僅有環(huán)氧化酶－2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶－1。依托考昔片在健康個(gè)體中，依托考昔片在靜脈給予單劑量25mg放射標(biāo)記的依托考昔，依托考昔片70%的放射活性可在尿中檢出，依托考昔片20%的放射活性在糞便中可檢出，多數(shù)以代謝產(chǎn)物的形式存在，只有不足2%藥物以原形排出體外。依托考昔片的蓄積比約為2，相應(yīng)的蓄積半衰期約為22小時(shí)。依托考昔片的血漿清除率約為50ml/min。依托考昔片在人體中已發(fā)現(xiàn)5種代謝產(chǎn)物。

依托考昔片在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內(nèi)，依托考昔片92%與人類血漿蛋白結(jié)合。依托考昔片在人體，穩(wěn)態(tài)時(shí)的分布容積（Vdss）約為120升。依托考昔片可通過(guò)大鼠和兔的胎盤，以及大鼠的血腦屏障。依托考昔片的代謝完全，尿中原形藥物的含量不足1%。依托考昔片主要代謝途徑是由細(xì)胞色素P450(CYP)酶催化，形成6’-羥甲基衍生物。依托考昔片的清除幾乎都是先經(jīng)過(guò)代謝再由腎臟排泄。依托考昔片給予依托考昔120mg每日1次，7天內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。

依托考昔片與其他已知能抑制前列腺素合成的藥物一樣，一些患者服用本品后出現(xiàn)體液潴留、水腫和高血壓。對(duì)原有水腫、高血壓或心衰的患者使用本品時(shí)應(yīng)考慮到體液潴留、水腫或高血壓的可能性。所有非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括依托考昔與新發(fā)和復(fù)發(fā)性的充血性心力衰竭的有關(guān)（見(jiàn)不良反應(yīng)）。尤其在高劑量時(shí)，服用本品可能比其他非甾體抗炎藥和選擇性環(huán)氧化酶－2抑制劑使用者，較常發(fā)生高血壓也較嚴(yán)重，因此使用本品治療期間，要特別注意血壓監(jiān)測(cè)。如果血壓明顯升高，須考慮其他治療。

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（實(shí)習(xí)編緝：鐘燕冰）