依托考昔片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。依托考昔片的主要成份為依托考昔?；瘜W(xué)名：5-氟-6‘-甲基-3-[4-（甲磺酰基）苯基]-2，3’-聯(lián)吡啶。那么，依托考昔片可以用于晚期腎臟疾病患者嗎？

依托考昔片在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內(nèi)，依托考昔片92%與人類血漿蛋白結(jié)合。依托考昔片在人體，穩(wěn)態(tài)時(shí)的分布容積（Vdss）約為120升。依托考昔片可通過大鼠和兔的胎盤，以及大鼠的血腦屏障。依托考昔片的代謝完全，尿中原形藥物的含量不足1%。依托考昔片主要代謝途徑是由細(xì)胞色素P450(CYP)酶催化，形成6’-羥甲基衍生物。依托考昔片的清除幾乎都是先經(jīng)過代謝再由腎臟排泄。依托考昔片給予依托考昔120mg每日1次，7天內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。

依托考昔片的主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物，由6’-羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。依托考昔片主要代謝產(chǎn)物或檢測(cè)不出活性，或僅有環(huán)氧化酶－2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶－1。依托考昔片在健康個(gè)體中，依托考昔片在靜脈給予單劑量25mg放射標(biāo)記的依托考昔，依托考昔片70%的放射活性可在尿中檢出，依托考昔片20%的放射活性在糞便中可檢出，多數(shù)以代謝產(chǎn)物的形式存在，只有不足2%藥物以原形排出體外。依托考昔片的蓄積比約為2，相應(yīng)的蓄積半衰期約為22小時(shí)。依托考昔片的血漿清除率約為50ml/min。依托考昔片在人體中已發(fā)現(xiàn)5種代謝產(chǎn)物。

依托考昔片對(duì)晚期腎臟疾病患者，不推薦用本品治療。肌酐清除率<30ml/min的患者應(yīng)用本品的臨床經(jīng)驗(yàn)非常有限。如必須用本品開始治療這些患者，建議密切監(jiān)測(cè)患者的腎功能。

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（實(shí)習(xí)編緝：鐘燕冰）