尼可地爾片的主要成份為尼可地爾,化學(xué)名稱為:乙-煙酰胺基硝酸乙酯。尼可地爾片為白色或類白色片。那么,尼可地爾片對冠狀血管擴(kuò)張作用是怎樣呢?
尼可地爾片口服吸收快而完全,尼可地爾片的生物利用度為75%,尼可地爾片服藥后0.5~1小時血藥濃度達(dá)峰值,尼可地爾片的半衰期(T1/2)約為1小時。尼可地爾片主要分布在肝、心、腎、腎上腺及血液中。尼可地爾片在體內(nèi)經(jīng)水解脫去硝基,代謝產(chǎn)物藥理活性很小,尼可地爾片主要從尿中排泄。
尼可地爾片對4名健康成人男子單次口服給以重氫標(biāo)記的尼可地爾20mg,尼可地爾片對代謝和排泄進(jìn)行了調(diào)查,尼可地爾片的結(jié)果表明大部分可通過脫硝化形成N-(2-羥乙基)煙酰胺而被代謝。尼可地爾片給以尼可地爾后0.5小時在血漿中出現(xiàn)代謝產(chǎn)物,2小時后達(dá)到最高濃度,8小時后幾乎完全消失。尼可地爾片24小時后累積尿中排泄率分別為:尼可地爾0.7-1.2%;代謝物N-(2-羥乙基)煙酰胺6.8-17.3%。
尼可地爾片對冠狀血管擴(kuò)張作用,以蘭格德夫(Langendorff)犬為實驗動物,在正常灌流壓下,較細(xì)的冠狀動脈擴(kuò)張,而在低灌流壓下所導(dǎo)致缺血時較粗的冠狀動脈血管擴(kuò)張。另外,對未麻醉犬靜脈注射時,較粗的冠狀動脈的擴(kuò)張依賴于給藥量而與血流量無關(guān)。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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