生活中,由于疏忽大意,吃錯(cuò)藥的情況屢見(jiàn)不鮮。一旦吃錯(cuò)藥,不但不能治病,反而可能致病,甚至?xí)猩kU(xiǎn),那么,阿立哌唑片對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)有影響嗎?
根據(jù)推測(cè),阿立哌唑的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑,較小程度上是來(lái)自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑,后者顯示了與母體藥物相似的對(duì)D2受體的親和力,血漿含量是母體藥物暴露量的40%。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時(shí)和94小時(shí)。給藥14天內(nèi)兩種活性成分達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。阿立哌唑的蓄積可以從其單劑量藥代動(dòng)力學(xué)得到預(yù)測(cè)。穩(wěn)態(tài)時(shí),阿立哌唑的藥代動(dòng)力學(xué)與劑量成正比。阿立哌唑主要通過(guò)肝臟代謝消除,兩個(gè)參與代謝的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。
阿立哌唑片口服后吸收良好,血漿濃度在3~5小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值,片劑的絕對(duì)口服生物利用度是87%。阿立哌唑可以單獨(dú)服用或與食物一起服用。與標(biāo)準(zhǔn)高脂肪膳食一起服用阿立哌唑15mg片,沒(méi)有顯著影響阿立哌唑及其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的Cmax和AUC,但使阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的Tmax分別推遲了3小時(shí)和12小時(shí)。
靜脈給藥后,阿立哌唑的穩(wěn)態(tài)分布容積很高(404L或4.9L/kg),表明在體內(nèi)分布廣泛。在治療濃度時(shí),99%以上的阿立哌唑及其主要代謝物與血清蛋白結(jié)合,主要是血清白蛋白。健康男性志愿者連續(xù)14天服用阿立哌唑0.5~30mg/天,劑量依賴性的D2受體結(jié)合說(shuō)明阿立哌唑可以通過(guò)血腦屏障。
神經(jīng)系統(tǒng):常見(jiàn)—抑郁、神經(jīng)過(guò)敏、精神分裂癥反應(yīng)、幻覺(jué)、敵意、意識(shí)錯(cuò)亂、偏執(zhí)狂反應(yīng)、自殺念頭、異常步態(tài)、躁狂反應(yīng)、錯(cuò)覺(jué)、怪夢(mèng);少見(jiàn)—情緒不穩(wěn)、顫搐、齒輪樣強(qiáng)直、集中力缺損、張力障礙、血管舒張、感覺(jué)異常、陽(yáng)痿、四肢震顫、感覺(jué)遲鈍、眩暈、木僵、運(yùn)動(dòng)徐緩、情感淡漠、驚恐發(fā)作、性欲低下、睡眠過(guò)度、運(yùn)動(dòng)障礙、躁狂抑郁反應(yīng)、共濟(jì)失調(diào)、幻視、腦血管意外、運(yùn)動(dòng)功能減退、人格解體、記憶力缺損、譫妄、構(gòu)音困難、遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、健忘、活動(dòng)過(guò)強(qiáng)、性欲增加、肌陣攣、多動(dòng)腿、神經(jīng)病、煩躁不安、運(yùn)動(dòng)過(guò)度、腦缺血、反射增強(qiáng)、運(yùn)動(dòng)不能、意識(shí)降低、感覺(jué)過(guò)敏、思維緩慢;罕見(jiàn)—感情遲鈍、欣快、動(dòng)作失調(diào)、動(dòng)眼神經(jīng)危象、強(qiáng)迫性思維、肌張力減退、頰舌綜合征、反射減弱、現(xiàn)實(shí)解體、顱內(nèi)出血。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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