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酒石酸美托洛爾片與奎尼丁合用可以嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/8/20 15:47:06
    導(dǎo)讀:奎尼?。嚎岫≡谒^的“快速羥化者“(該類型在瑞典超過(guò)90%)中可抑制美托洛爾的代謝,結(jié)果使后者的血漿濃度顯著升高、β受體阻滯作用增強(qiáng)。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,酒石酸美托洛爾片與奎尼丁合用可以嗎?

本品的生物利用度為40-50%,在服藥后1-2小時(shí)達(dá)到最大的β受體阻滯作用。每日一次口服100mg后,對(duì)心率的作用在12小時(shí)后仍顯著。美托洛爾主要在肝臟由CYP2D6代謝,三個(gè)主要的代謝物已被確定,均無(wú)具有臨床意義的β受體阻滯作用。血漿半衰期為3-5個(gè)小時(shí)。約5%的美托洛爾以原型由腎排泄,其余的均被代謝。

本藥屬于2A類即無(wú)部分激動(dòng)活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對(duì)β1-受體有選擇性阻斷作用,無(wú)PAA(部分激動(dòng)活性),無(wú)膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對(duì)β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對(duì)心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時(shí)間等與普萘洛爾、阿替洛爾(AT)相似,其降低運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)時(shí)升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對(duì)血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱,因此對(duì)呼吸道的影響也較小,但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。

奎尼丁:奎尼丁在所謂的“快速羥化者“(該類型在瑞典超過(guò)90%)中可抑制美托洛爾的代謝,結(jié)果使后者的血漿濃度顯著升高、β受體阻滯作用增強(qiáng)。其他經(jīng)由同一酶解途徑(細(xì)胞色素P4502D6)進(jìn)行代謝的β受體阻滯劑,也可能會(huì)與奎尼丁發(fā)生同樣的相互作用。

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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)

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