藥物相互作用現(xiàn)代治療很少使用單一藥物,幾乎都是少則2~3種,多則6~7種同時應(yīng)用。難免發(fā)生藥物相互作用。那么,磷酸西格列汀片的藥物相互作用如何呢?
磷酸西格列汀片主要成份:磷酸西格列汀?;瘜W(xué)名稱:7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氫-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸鹽(1:1)一水合物。分子式:C16H15F6N5O•H3PO4•H2O。本品主要通過配合運動和飲食控制實現(xiàn)對2型糖尿病患者的血糖控制。
磷酸西格列汀片的藥物相互作用:
在藥物相互作用研究中,西格列汀對以下藥物的藥代動力學(xué)不存在具有臨床意義的影響:二甲雙胍、羅格列酮、格列本脲、辛伐他汀、華法林以及口服避孕藥。根據(jù)這些數(shù)據(jù),西格列汀不會對CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9產(chǎn)生抑制作用。根據(jù)體外研究數(shù)據(jù),西格列汀也不會抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或誘導(dǎo)CYP3A4。
在2型糖尿病患者中,二甲雙胍每日兩次多劑量給藥與西格列汀聯(lián)合治療不會顯著改變西格列汀的藥代動力學(xué)。
在2型糖尿病患者中進行了人群藥代動力學(xué)分析顯示,聯(lián)合用藥不會對西格列汀的藥代動力學(xué)產(chǎn)生具有臨床意義的影響。接受評估的藥物是2型糖尿病患者常用的藥物,其中包括降膽固醇藥物(例如:他汀類藥物、貝特類藥物、依折麥布);抗血小板藥物(例如:氯吡格雷);抗高血壓藥物(例如:ACE抑制劑、血管緊張素受體阻斷劑、β受體阻滯劑、鈣離子通道阻滯劑、氫氯噻嗪);鎮(zhèn)痛劑和非甾體類抗炎藥(例如:萘普生、雙氯芬酸、塞來考昔);抗抑郁藥物(例如:布普品、氟西汀、舍曲林);抗組胺類藥物(例如:西替利嗪);質(zhì)子泵抑制劑(例如:奧美拉唑、蘭索拉唑)以及治療勃起功能障礙的藥物(例如:昔多芬)。
地高辛與西格列汀聯(lián)合使用時,前者的血漿濃度-時間曲線下面積(AUC,11%)以及平均血漿峰濃度(Cmax,18%)略有升高。這些變化沒有臨床意義。對同時接受地高辛治療的患者應(yīng)該進行適當(dāng)監(jiān)測。不需要對地高辛或本品的使用劑量進行調(diào)整。
本品單劑量口服100mg和環(huán)孢素A(一類強效的p-糖蛋白探針抑制劑)單劑量口服600mg聯(lián)合用藥時,受試者西格列汀的AUC值和Cmax值分別升高約29%和68%。西格列汀在研究中所觀察到的藥代動力學(xué)變化沒有臨床意義。當(dāng)與環(huán)孢素A或其它p-糖蛋白抑制劑(例如:酮康唑)聯(lián)合用藥時,不需要對本品的使用劑量進行調(diào)整。
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(實習(xí)編輯:楊春鳳)
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