使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,奧氮平口崩片的藥代動力學如何?
奧氮平口崩片的藥代動力學:奧氮平口服吸收良好,5至8小時達到血漿峰值濃度,并且不受進食影響。在1~20mg劑量范圍內(nèi),奧氮平的血漿濃度與劑量成比例地線性上升。健康成人一次口服本品12mg后,血藥峰值濃度平均為11mg/L;終末消除半衰期為33小時,血漿清除率為18~27L/小時。性別、年齡和吸煙狀況對奧氮平的半衰期和清除率有一定影響,但影響幅度與個體間的整體變異相比并不大。
奧氮平通過結(jié)合和氧化反應(yīng)在肝臟代謝;主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖苷酸。細胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D6參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產(chǎn)物的形成。這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理活性均顯著小于奧氮平。約75%的奧氮平以代謝產(chǎn)物的形式從尿、糞中排出。嚴重腎功能受損不影響奧氮平的平均半衰期和血漿清除率,而輕度肝功能損害和吸煙使清除率下降。在7~1000mg/ml血藥濃度范圍內(nèi),奧氮平的血漿蛋白結(jié)合率為93%;主要是與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。
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(實習編輯:李偉君)
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