琥珀酸美托洛爾緩釋片酒石酸美托洛爾片哪一個(gè)更好？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2015/8/19 10:37:55

導(dǎo)讀：

美托洛爾是一種選擇性β1受體阻滯劑，是治療高血壓、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常用藥物之一。倍他樂克琥珀酸美托洛爾緩釋片酒石酸美托洛爾片哪個(gè)更好?

倍他樂克琥珀酸美托洛爾緩釋片釋放過程十分穩(wěn)定，不受進(jìn)食、體液pH、腸蠕動(dòng)等生理因素影響。為獲得緩慢而持久釋放美托洛爾的目的，緩釋片采用了琥珀酸鹽替代平片的酒石酸鹽，使其在37℃水中的溶解度(270mg/ml)顯著低于后者(>700mg/ml)，從而顯著延緩了溶解速度。琥珀酸美托洛爾的分子式[(C15H25NO3)2?C4H6O4，分子量652.82]比酒石酸美托洛爾[(C15H25NO3)2?C4H6O6,684.82]少了兩個(gè)氧原子，總分子量小了32,約為5%。因此，(酒石酸美托洛爾)50mg/100mg的美托洛爾含量相當(dāng)于倍他樂克緩釋片(琥珀酸美托洛爾)47.5mg/95mg。

美托洛爾是一種選擇性β1受體阻滯劑，是治療高血壓、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常用藥物之一。國(guó)內(nèi)目前廣泛使用的美托洛爾普通片為酒石酸美托洛爾，其消除半衰期較短，約3~4h，故血漿藥物濃度波動(dòng)較大，且每天需2~4次服藥。為了克服這些缺點(diǎn)，市場(chǎng)上出現(xiàn)了幾種酒石酸美托洛爾緩釋制劑，后者采用傳統(tǒng)的基質(zhì)包埋技術(shù)，通過將藥物直接分散在高分子材料形成的骨架中而減慢釋放速度。這些制劑服用后血藥濃度波動(dòng)幅度較小，但仍有明顯的峰谷現(xiàn)象，有效治療濃度也不能維持24h.

阿斯利康公司最近推出的琥珀酸美托洛爾緩釋片(BetalocZOK，簡(jiǎn)稱倍他樂克緩釋片)是一種全新制劑，每天1次能保證24h恒定的美托洛爾血藥濃度及β1受體阻滯效應(yīng)，在藥理學(xué)及臨床治療學(xué)上均具有諸多優(yōu)勢(shì)。

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（實(shí)習(xí)編輯：黃承志）

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