琥珀酸美托洛爾的選擇性是劑量依賴的，由于緩釋片血藥濃度的峰值明顯低于同劑量的普通平片，使該劑型有相對(duì)更高的β1受體選擇性。倍他樂克琥珀酸美托洛爾緩釋片特點(diǎn)是什么?

琥珀酸美托洛爾緩釋片采用了各自均能作為獨(dú)立恒速釋放單元的多微囊技術(shù)。根據(jù)25mg、50mg、100mg和200mg不同劑量，每片含數(shù)百至上千個(gè)直徑約0.5mm或更小(25mg型)球型微囊(1600~1800個(gè)/100mg)。每個(gè)微囊內(nèi)核為活性藥物琥珀酸美托洛爾，由不被蛋白酶水解的乙基纖維素多聚體外膜包裹。將這些數(shù)百成千的微囊和無活性的賦形劑壓縮在一起，形成了可掰開使用的緩釋片，一掰為二的每一部分仍保持穩(wěn)定的緩釋特性。藥片進(jìn)入胃內(nèi)迅速崩解，微囊釋放并廣泛分布于消化道內(nèi)。每個(gè)微囊都作為獨(dú)立擴(kuò)散單位傳輸藥物，其方式為：體液經(jīng)外膜滲入囊內(nèi)溶解琥珀酸美托洛爾形成飽和溶液，并以恒速持續(xù)不斷向囊外釋放，供機(jī)體吸收利用。

由于美托洛爾緩釋片具有持續(xù)20h的藥物恒速釋放系統(tǒng)，加上藥物本身3~4h清除半衰期，因此，qd給藥即可維持24h平穩(wěn)均衡血藥濃度和持續(xù)理想β1阻滯作用，與平片和其他常用β1受體阻滯劑如阿替洛爾和比索洛爾等在藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)方面顯著不同，突出表現(xiàn)如下：

1、吸收過程更加穩(wěn)定持久

2、血藥濃度更加均衡一致

3、β1阻滯效應(yīng)強(qiáng)度和選擇性更加理想

4、降壓效能更加突出

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（實(shí)習(xí)編輯：黃承志）