每種藥都有適合自己使用的一個(gè)群,那么,孕婦可服用美洛昔康片嗎?
美洛昔康在肝臟徹底生物轉(zhuǎn)化。在尿中得到四種代謝產(chǎn)物,均沒有藥效學(xué)活性。主要代謝產(chǎn)物為5’-羧基美洛昔康(劑量的60%)是由中間產(chǎn)物5'-羥甲基美洛昔康氧化形成的,后者也有較少程度的排出(劑量的9%)。體外試驗(yàn)顯示CYP2C9在代謝途徑中起重要作用,而CYP3A4同工酶的貢獻(xiàn)較少?;颊叩倪^氧化物酶活性可能與另外兩個(gè)代謝物的形成有關(guān),它們分別占服用劑量的16%和4%。
美洛昔康幾乎完全以代謝物的形式排出,經(jīng)尿或糞便的排泄量相等。從糞便中排泄的原形藥物少于每日劑量的5%,只有痕量的未改變的原化臺(tái)物從尿中排出。美洛昔康從體內(nèi)排除的平均半衰期是20小時(shí)。平均血漿清除率為8ml/min。
孕婦:動(dòng)物試驗(yàn)中對(duì)胚胎的致死劑量高于臨床劑量;建議在妊娠的前六個(gè)月中不要服用美洛昔康;在妊娠的末三個(gè)月,所有的前列腺素合成抑制劑會(huì)對(duì)胎兒產(chǎn)生心肺(肺高壓伴動(dòng)脈導(dǎo)管早閉)和腎臟毒性或抑制子宮的收縮。對(duì)子宮的這種作用與動(dòng)物難產(chǎn)和分娩延遲幾率的增加有關(guān)。因此妊娠末三個(gè)月絕對(duì)禁止使用非類固醇抗炎藥。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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