藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,美洛昔康片與ACE抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑合用可以嗎?
美洛昔康幾乎完全與血漿蛋白結(jié)合,主要為白蛋白(99%)。美洛昔康能穿透進(jìn)入滑液,濃度接近在血漿中的一半。分布體積小.平均為11升。個(gè)體間差異可達(dá)到30-40%。
美洛昔康在肝臟徹底生物轉(zhuǎn)化。在尿中得到四種代謝產(chǎn)物,均沒有藥效學(xué)活性。主要代謝產(chǎn)物為5’-羧基美洛昔康(劑量的60%)是由中間產(chǎn)物5'-羥甲基美洛昔康氧化形成的,后者也有較少程度的排出(劑量的9%)。體外試驗(yàn)顯示CYP2C9在代謝途徑中起重要作用,而CYP3A4同工酶的貢獻(xiàn)較少?;颊叩倪^氧化物酶活性可能與另外兩個(gè)代謝物的形成有關(guān),它們分別占服用劑量的16%和4%。
ACE抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑:非類固醇抗炎藥和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑對(duì)腎小球?yàn)V過有協(xié)同抑制作用,當(dāng)腎功能受影響時(shí)癥狀會(huì)加重。對(duì)于老年患者和或脫水患者,兩者合用由于直接影響腎小球?yàn)V過可能引起急性腎衰。在治療開始時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能且定期給患者補(bǔ)水。另外,合用會(huì)降低ACE抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體桔抗劑的抗高血壓效果,導(dǎo)致部分療效喪失(由于前列腺素的血管舒張作用被抑制)。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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