每種藥都有適合自己使用的一個群,那么,苯甲酸利扎曲普坦片老年人可以服用嗎?
本品主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對5-HT1B/1D受體沒有活性),少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復(fù)合物相似活性的代謝物,其血漿濃度大約為母體復(fù)合物的14%,)它們的消除率相似。其它較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復(fù)合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽,對5-HT1B/1D受體均沒有活性。本品不抑制人肝細(xì)胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的競爭性抑制劑,其抑制濃度卻要求極高水平,無臨床相關(guān)性。
單劑量口服10mg14C-利扎曲普坦后,120小時后總的放射活性累計(jì)在尿和糞便中分別為82%和12%。口服給藥后,大約有17%進(jìn)入血液循環(huán)。約有14%的藥物以原型從尿中排出,約51%的藥物以吲哚乙酸代謝物的形式排出,說明本品存在首過代謝。
老年用藥:本品在老年人(≥65歲)體內(nèi)的藥代動力學(xué)與成年人相似,但老年人很少出現(xiàn)偏頭痛,本品在這類病人中使用的臨床經(jīng)驗(yàn)是有限的;本品在治療老年性自主神經(jīng)痛方面(多半是男性患者)的安全性、有效性沒有確定。因此老年患者應(yīng)謹(jǐn)慎用藥。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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