是藥三分毒,沒有哪一個藥是完全沒有副作用的,那么,苯甲酸利扎曲普坦片會導(dǎo)致疼痛嗎?
本品主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對5-HT1B/1D受體沒有活性),少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復(fù)合物相似活性的代謝物,其血漿濃度大約為母體復(fù)合物的14%,)它們的消除率相似。其它較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復(fù)合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽,對5-HT1B/1D受體均沒有活性。本品不抑制人肝細胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的競爭性抑制劑,其抑制濃度卻要求極高水平,無臨床相關(guān)性。
單劑量口服10mg14C-利扎曲普坦后,120小時后總的放射活性累計在尿和糞便中分別為82%和12%。口服給藥后,大約有17%進入血液循環(huán)。約有14%的藥物以原型從尿中排出,約51%的藥物以吲哚乙酸代謝物的形式排出,說明本品存在首過代謝。
本品有很好的耐受性,不良反應(yīng)輕且時間短暫。主要的不良事件是虛弱/易疲勞、嗜睡、有疼痛或壓迫感及眩暈。嚴重的心臟意外,包括在使用5-HT1激動劑后出現(xiàn)死亡,這些事件極少發(fā)生,報道的病人多伴有冠狀動脈疾病(CAD)危險因素先兆。意外事件有冠狀動脈痙攣、短暫性心肌缺血、心肌梗死、室性心動過速及室顫。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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