塞來昔布膠囊免疫系統(tǒng)疾病的不良反應(yīng)是病毒感染、念珠菌病、生殖系統(tǒng)念珠菌病、中耳炎。那么,塞來昔布膠囊的臨床藥理如何?下面讓小編為你介紹吧。
塞來昔布膠囊的臨床藥理是:
血小板:在健康志愿者的臨床試驗中,本品單劑量最高達800mg和多劑量600mg每日兩次,最長達7天(高于推薦的治療劑量),對血小板聚集的減少或出血時間的延長沒有影響。因為沒有對血小板的作用,本品不能作為阿司匹林的替代品用于預(yù)防心血管疾病。本品對血小板是否有任何作用可能增加與本品有關(guān)的嚴重心血管血栓性不良事件風險,尚不清楚。
液體儲留:通過在腎髓質(zhì)亨利氏袢的升襻、以及可能的遠端腎單位其他段增加重吸收,抑制PGE2合成可能導(dǎo)致水鈉潴留。在集合管中,PGE2通過抵消抗利尿激素的作用抑制水的重吸收。
致癌作用,誘導(dǎo)突變,生殖損害:塞來昔布在大鼠口服劑量高達200mg/kg(雄性)和10mg/kg(雌性)時(按曲線下面積AUC0-24計,暴露劑量與臨床劑量約200mg每日兩次的2-4倍相當),或在小鼠口服劑量高達25mg/kg(雄性)和50mg/kg(雌性)時(按AUC0-24計,暴露劑量與臨床劑量約200mg每日兩次相當)服用兩年,未發(fā)現(xiàn)有致癌作用。
塞來昔布在中華倉鼠卵巢(CHO)細胞中進行的艾姆斯(Ames)實驗和突變實驗中,未見有誘導(dǎo)突變的作用。在CHO細胞中進行的染色體畸變實驗和在大鼠體內(nèi)骨髓中進行的微核實驗中,未見有基因突變的作用。
塞來昔布在口服劑量高達600mg/kg/日時,對雄性和雌性大鼠的生殖功能沒有損害(按AUC0-24計,暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的11倍相當)。
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(實習(xí)編輯:盧錦銳)
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