藥代動力學(xué)是藥物的基礎(chǔ),用藥時需要留意清楚再使用。那么,氯雷他定口腔崩解片的藥代動力學(xué)是怎樣?
口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg,連續(xù)服藥10天,本品與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達(dá)峰時間(Tmax)分別為1.3h和2.5h。單次用藥,食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,Tmax延遲1h,峰濃度不受食物的影響。
用藥10天內(nèi),大約80%的藥物以其代謝物的形式等比例分布于尿液和糞便中,幾乎所有患者,其代謝物的AUC高于原形藥物的AUC,對于健康成年人(n=54),氯雷他定及脫羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分別為8.4h(3-20h)和28h(8.8-92h),一般第5天血藥濃度達(dá)穩(wěn)定,由于本品具有首過效應(yīng),因此藥代動力學(xué)參數(shù)的個體差異較大。
人肝臟微粒體酶的離體試驗(yàn)表明。本品主要通過細(xì)胞色素P4503A4(CYP3A4)代謝為脫羧乙氧氯雷他定,少部分由細(xì)胞色素P4502D6(CYP2D6)代謝,當(dāng)與CYP3A4抑制劑酮康唑同服時,本品主要通過CYP2D6代謝成脫羧氯雷他定,本品與酮康唑、紅霉素(兩者均為CYP3A4抑制劑)或西米替丁(CYP2D6和CYP3A4抑制劑)同時服用,血漿氯雷他定濃度增加。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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