馬來(lái)酸依那普利片的主要成份是馬來(lái)酸依那普利,馬來(lái)酸依那普利片的性狀為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色粉末和顆粒。馬來(lái)酸依那普利片適應(yīng)癥:用于治療原發(fā)性高血壓。那么,馬來(lái)酸依那普利片的治療效果好嗎?
馬來(lái)酸依那普利片為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。口服后在體內(nèi)水解成依那普利拉(Enalaprilat),后者強(qiáng)烈抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,降低血管緊張素Ⅱ含量,造成全身血管舒張,引起降壓。本品對(duì)Ⅱ腎型高血壓、Ⅰ腎型高血壓及原發(fā)性高血壓大鼠模型均有明顯降壓作用。
馬來(lái)酸依那普利片是前體藥物,其乙酯部分在肝內(nèi)被迅速水解,轉(zhuǎn)化成它的有效代謝產(chǎn)物——依那普利拉來(lái)發(fā)揮降壓作用??诜滥瞧绽s68%被吸收,與食物同服不影響生物利用度。服藥后1小時(shí),血漿依那普利濃度可達(dá)峰值。服藥后3.5~4.5小時(shí),依那普利拉血漿濃度可達(dá)峰值。半衰期為11小時(shí)。肝功能異常者依那普利轉(zhuǎn)變成依那普利拉的速度延緩,依那普利給藥20分鐘后廣泛分布于全身,肝、腎、胃和小腸藥物濃度最高,大腦中濃度最低。一日口服2次,兩天后,依那普利拉與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶結(jié)合達(dá)到穩(wěn)態(tài),最終半衰期延長(zhǎng)為30~35小時(shí),依那普利拉主要由腎臟排泄。嚴(yán)重腎功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出現(xiàn)藥物蓄積,本藥能用血液透析法清除。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃承志)
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