頭孢克肟片對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌均有較廣泛的抗菌作用,性狀為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色至淡黃色。那么,頭孢克肟片的有效期會(huì)如何呢?
頭孢克肟片活性成份為頭孢克肟?;瘜W(xué)名稱(chēng):(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。
頭孢克肟片的藥代動(dòng)力學(xué):據(jù)PDR57版:頭孢克肟口服后,其絕對(duì)生物利用度為40~50%,不受飲食影響。頭孢克肟片劑200mg單劑口服,血漿峰濃度為3.7μg/ml,等劑量口服頭孢克肟混懸液產(chǎn)生的峰濃度比片劑高出25%~50%。頭孢克肟200mg混懸液和400mg混懸液產(chǎn)生的平均峰濃度為3μg/ml和4.6μg/ml,口服頭孢克肟混懸液100mg至400mg,時(shí)間-濃度曲線下面積比口服等劑量片劑高出10%~25%,混懸液劑型替換片劑劑型應(yīng)考慮到其增加的吸收量。單劑口服200mg片劑、400mg片劑、400mg混懸液的達(dá)峰時(shí)間為2~6小時(shí),單劑口服200mg混懸液的達(dá)峰時(shí)間為2~5小時(shí)。24小時(shí)內(nèi)吸收藥物的50%以原形從尿中排出。血清蛋白結(jié)合率為65%,連續(xù)服藥14天,未發(fā)現(xiàn)頭孢克肟在體內(nèi)有蓄積作用。頭孢克肟血漿半衰期為3~4小時(shí),但在一些志愿者可達(dá)9小時(shí),與劑型無(wú)關(guān)。
頭孢克肟片的注意事項(xiàng):
1.由于有可能出現(xiàn)休克,給藥前應(yīng)充分詢(xún)問(wèn)病史。
2.為防止耐藥菌株的出現(xiàn),在使用本品前原則上應(yīng)確認(rèn)敏感性,將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。
3.對(duì)于嚴(yán)重腎功能障礙患者,由于藥物在血液中可維持濃度,因此應(yīng)根據(jù)腎功能狀況適當(dāng)減量,給藥間隔應(yīng)適當(dāng)增大。
4.下列患者慎重給藥:
(1)對(duì)青霉素類(lèi)藥物有過(guò)敏史的患者;
(2)本人或父母、兄弟中,具有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過(guò)敏癥狀體質(zhì)的患者。
(3)嚴(yán)重的腎功能障礙患者(參照[藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)])。
(4)經(jīng)口給藥困難或非經(jīng)口攝取營(yíng)養(yǎng)患者,全身惡液質(zhì)狀態(tài)患者(因時(shí)有出現(xiàn)維生素K缺乏癥狀,應(yīng)注意觀察)。
5.對(duì)臨床檢驗(yàn)結(jié)果的影響:
(1)用斑氏(Benedict)試劑、費(fèi)林氏(Fehling)試劑、尿糖試紙(Clinitest)進(jìn)行尿糖檢查,有假陽(yáng)性出現(xiàn)的可能性,應(yīng)予以注意。
(2)有出現(xiàn)直接庫(kù)姆斯試驗(yàn)假陽(yáng)性的可能性,應(yīng)予以注意。
6.不要將牛奶、果汁等與藥混合后放置。
7.在幼小的大白鼠實(shí)驗(yàn)中,口服1000mg/kg以上時(shí),有抑制精子形成的作用。
頭孢克肟片的有效期:18個(gè)月。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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