恩甘定為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色小丸。恩甘定的主要成分為恩替卡韋?；瘜W(xué)名稱：2-氨基-9-[（1S，3R，4S）-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么，使用恩甘定會(huì)出現(xiàn)頭痛現(xiàn)象嗎？

恩甘定對(duì)健康受試者口服用藥后，恩甘定被迅速吸收，0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度（Cmax）。恩替卡韋膠囊每天給藥一次，6—10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài)，累積量約為兩倍。恩甘定對(duì)食物口服吸收的影響，恩甘定進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg恩甘定會(huì)導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲（從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0—1.5小時(shí)），Cmax降低44—46%，恩甘定的藥時(shí)曲線下面積（AUC）降低18—20%。恩甘定應(yīng)空腹服用（餐前或餐后至少2小時(shí)）。

恩甘定的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明，恩甘定表觀分布容積超過(guò)全身液體量，這說(shuō)明恩甘定廣泛分布于各組織。恩甘定的體外實(shí)驗(yàn)表明甘澤與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。恩甘定在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后，未觀察到恩甘定的氧化或乙酰化代謝物，但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩甘定不是細(xì)胞色素P450（CYP450）酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。

恩甘定在達(dá)到血漿峰濃度后，恩甘定的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，達(dá)到終末清除半衰期約需128—149小時(shí)。恩甘定的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。恩甘定主要以原形通過(guò)腎臟清除，恩甘定的清除率為給藥量的62—73%。恩甘定的腎清除率為360—471mL/min，且不依賴于給藥劑量，這表明恩甘定同時(shí)通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。

恩甘定最常見的不良反應(yīng)有：頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈。在這4項(xiàng)研究中，分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)指標(biāo)異常而退出研究。

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（實(shí)習(xí)編緝：鐘燕冰）