美沙拉秦栓劑為脂肪性基質(zhì)制成的白色或淡黃色魚雷型栓。美沙拉秦栓劑的主要成分是美沙拉秦,其化學(xué)名為:5-氨基水楊酸。那么,使用美沙拉秦栓劑會(huì)出現(xiàn)支氣管痙攣嗎?
美沙拉秦栓劑對小鼠急性毒性實(shí)驗(yàn)表明,美沙拉秦栓劑腹腔注射LD50為743mg/kg,美沙拉秦栓劑口服LD50為888.2mg/kg。美沙拉秦栓劑的體外實(shí)驗(yàn)表明其對一些炎癥介質(zhì)(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和釋放有抑制作用,美沙拉秦栓劑的作用機(jī)制是通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結(jié)腸粘膜脂肪酸氧化,來改善結(jié)腸粘膜炎癥。
美沙拉秦栓劑肛塞后于直腸內(nèi)溶解吸收。美沙拉秦栓劑在腸壁和肝臟主要經(jīng)乙酰化代謝,美沙拉秦栓劑的消除半衰期為0.5小時(shí)至2小時(shí),美沙拉秦栓劑的血漿蛋白結(jié)合率43%,美沙拉秦栓劑的乙酰化產(chǎn)物消除半衰期可達(dá)10小時(shí),美沙拉秦栓劑的血漿蛋白結(jié)合率為75~83%。美沙拉秦栓劑對腎無直接刺激,美沙拉秦栓劑經(jīng)腎排泄很少,美沙拉秦栓劑主要通過大腸排泄。
美沙拉秦栓劑如同水楊酸及其衍生物一樣,本品所出現(xiàn)的過敏反應(yīng)呈現(xiàn)非劑量依賴性。極少數(shù)患者可見過敏性紅腫、藥物熱、支氣管痙攣、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和間質(zhì)性腎炎等。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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