阿立哌唑片為薄膜衣片。主要成分為阿立哌唑。阿立哌唑片用于治療精神分裂癥。那么,阿立哌唑片與奎尼丁同用是怎樣呢?
阿立哌唑片在體循環(huán)中是主要的藥物成分。阿立哌唑片的穩(wěn)態(tài)時(shí),阿立哌唑片活性代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%。阿立哌唑片的藥代動(dòng)力學(xué)與給藥劑量成正比。阿立哌唑片口服單劑量的[14C]標(biāo)記的阿立哌唑片后,阿立哌唑片在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性,18%以原藥經(jīng)糞便排出,1%以原藥經(jīng)尿液排出。
阿立哌唑片在治療濃度下,阿立哌唑片及其主要代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合率超過99%。阿立哌唑片在體內(nèi),阿立哌唑片主要經(jīng)三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要參與脫氫和羥基化,CYP3A4催化N-脫烷基化。
阿立哌唑片與奎尼丁同用:同時(shí)服用10mg單劑量阿立哌唑和強(qiáng)力CYP2D6抑制劑—奎尼丁(166mg/天,連續(xù)13天),阿立哌唑的AUC增加112%,而其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的AUC降低35%。當(dāng)同時(shí)服用奎尼丁和阿立哌唑時(shí),應(yīng)將阿立哌唑的劑量降至常用劑量的一半。預(yù)期其它CYP2D6強(qiáng)抑制劑(如弗西汀或帕羅西汀)有相似的作用,因此,也需相應(yīng)降低劑量。當(dāng)停用聯(lián)合治療中的CYP2D6抑制劑時(shí),應(yīng)增加阿立哌唑的劑量。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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