阿立哌唑片的主要成分為阿立哌唑?;瘜W(xué)名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮。那么,服用阿立哌唑片會(huì)引起體位性低血壓?jiǎn)幔?/p>
阿立哌唑片用于治療精神分裂癥。阿立哌唑片在精神分裂癥患者的短期(4周和6周)對(duì)照試驗(yàn)中確立了阿立哌唑片治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑片用于長(zhǎng)期治療的醫(yī)生應(yīng)定期重新評(píng)估該藥對(duì)個(gè)別患者的長(zhǎng)期療效。
阿立哌唑片與脫氫阿立哌唑共同構(gòu)成本品抗精神病有效成份。阿立哌唑片和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別為75小時(shí)和94小時(shí)。大多數(shù)病人在給藥后14天內(nèi)達(dá)到兩種活性成分的穩(wěn)態(tài)濃度,穩(wěn)態(tài)時(shí)。阿立哌唑片與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,阿立哌唑片與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力。
阿立哌唑片的藥代動(dòng)力學(xué)與給藥劑量成正比。阿立哌唑片口服單劑量的[14C]標(biāo)記的阿立哌唑片后,在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性,18%以原藥經(jīng)糞便排出,1%以原藥經(jīng)尿液排出。
阿立哌唑片的體位性低血壓,阿立哌唑具有a1-腎上腺素能受體的拮抗作用,可能引起體位性低血壓。在阿立哌唑治療精神分裂癥(n=926)的5項(xiàng)短期安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中,與體位性低血壓相關(guān)事件的發(fā)生率包括:體位性低血壓(安慰劑1%,阿立哌唑1.9%)、體位性頭暈(安慰劑1%,阿立哌唑0.9%)和暈厥(安慰劑1%,阿立哌唑0.6%)。在阿立哌唑治療雙相障礙躁狂發(fā)作(n=597)的短期安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中,與體位性低血壓相關(guān)事件的發(fā)生率包括:體位性低血壓(安慰劑0%,阿立哌唑0.7%)、體位性頭暈(安慰劑0.5%,阿立哌唑0.5%)和暈厥(安慰劑0.9%,阿立哌唑0.5%)。
體位性血壓變化明顯(定義是從仰臥到直立時(shí)收縮壓至少降低30mmHg)的發(fā)生率,阿立哌唑與安慰劑之間無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)差異(精神分裂癥:阿立哌唑治療患者為14%,安慰劑治療患者為12%;雙相障礙躁狂發(fā)作:阿立哌唑治療患者為3%,安慰劑治療患者為2%)。
阿立哌唑應(yīng)慎用于已知心血管?。ㄐ募」K阑蛉毖孕呐K病、心力衰竭或傳導(dǎo)異常病史)患者、腦血管病患者或誘發(fā)低血壓的情況(脫水、血容量降低和降壓藥治療)。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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