鹽酸特比萘芬片用于甲癬:絕大多數(shù)患者的療程為6周~3個月。其中的年青患者因甲生長正常而能縮短療程,故除拇指(趾)甲外,小于3個月的治療可能已足夠。那么,鹽酸特比萘芬片的藥代動力學會如何呢?
鹽酸特比萘芬片的主要成分是鹽酸特比萘芬。其化學名稱為:(E)-N-(6.6-二甲基-2-庚烯-4-炔)-N-甲基-1-萘甲胺鹽酸鹽。
鹽酸特比萘芬片的藥理作用:鹽酸特比萘芬是一種具有廣譜抗真菌活性的丙烯胺類藥物。本品能特異地干擾真菌固醇的早期生物合成,高選擇性抑制真菌的麥角鯊烯環(huán)氧化酶,使真菌細胞膜形成過程中麥角鯊烯環(huán)氧化反應受阻,從而達到殺滅或抑制真菌的作用。
鹽酸特比萘芬片的藥代動力學:據(jù)文獻報道單次口服鹽酸特比萘芬250mg,血藥濃度達峰時間為2小時,血漿濃度峰值達0.97ug/ml。本品的吸收半衰期為0.8小時,分布半衰期為4.6小時,其生物利用度略受進食影響,但不必作劑量調(diào)整。藥物與血漿蛋白的結合率為99%,能迅速經(jīng)真皮層彌散并集中在親脂的角質(zhì)層。鹽酸特比萘芬也可分布在皮膚中,因此,在毛囊、頭發(fā)與多皮脂的皮膚可達相當高的濃度。在治療的最初幾周,鹽酸特比萘芬即可進入甲板中。本品生物轉化后的代謝物無抗真菌活性,它們主要從尿中排出。其半衰期為17小時,在體內(nèi)無蓄積作用,其穩(wěn)態(tài)血藥濃度不受年齡影響。但肝、腎功能不全者的鹽酸特比萘芬清除率可能降低,從而導致血藥濃度升高。
鹽酸特比萘芬片耐受性好,副作用輕至中度,且常為一過性的。最常見的有胃腸道癥狀(脹滿感、食欲不振、惡心、輕度腹痛及腹瀉)或輕型的皮膚反應(皮疹、蕁麻疹等)。個別嚴重的皮膚反應病例(如Stevens-Johnson綜合性、中毒性表皮壞死松解癥)曾見報道,若發(fā)生進行性皮疹,則應停藥。罕見味覺改變,包括味覺缺失,后者于停藥后幾周內(nèi)可恢復。極個別病例發(fā)生肝膽功能不全。雖然,是否由本品引起的尚未肯定,不過若發(fā)生上述情況,則應停用本品。曾報道,極個別患者發(fā)生尿中紅細胞增多或中性白細胞減少。
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(實習編緝:陳志方)
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