使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,鹽酸伐昔洛韋緩釋片的藥代動力學(xué)是如何?
鹽酸伐昔洛韋緩釋片的藥代動力學(xué):根據(jù)文獻資料和本品試驗資料整理。
吸收:本品口服后在體內(nèi)迅速吸收轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋。單次服用鹽酸伐昔洛韋緩釋片后血液中阿昔洛韋達(dá)峰時間Tmax3.4±0.4h,最大血藥濃度Cmax為1.84±0.41μg/ml(普通片Tmax1.9±0.4h,Cmax3.85±0.74μg/ml);多次給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后Cminss為1.37±0.51ug/ml,Cmaxss3.24±0.56ug/ml,Tmax4.57±0.67h(普通片Cminss0.74±0.37ug/ml,Cmaxss4.55±0.76ug/ml,Tmax2.09±0.33h)。
分布:本藥進入體內(nèi)后分布廣泛,與人體血漿蛋白結(jié)合率范圍為13.5%到17.9%,可分布至多種組織中,其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結(jié)和皮膚組織中濃度最高,腦組織中的濃度最低。
代謝:本品在體內(nèi)全部轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,經(jīng)乙醛脫氫酶和乙醇脫氫酶代謝成小分子失活。
消除:代謝物主要從尿中排除,其中阿昔洛韋占46%~59%,8-羥基-9-鳥嘌呤占25%~~30%,9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%~12%。阿昔洛韋原形為單相消除。試驗表明本品單次口服血漿消除半衰期(T1/2β)為5.9±2.1h,平均滯留時間MRT9.9±2.7h(普通片T1/2β2.8±0.9h,MRT2.86±0.39h)。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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