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吡嘧司特鉀滴眼液的藥代動力學(xué)是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/8/12 19:46:40
    導(dǎo)讀:吡嘧司特鉀滴眼液的藥代動力學(xué)是:對健康成人男子,用0.1%及0.5%的吡嘧司特鉀滴眼液,1次兩滴,1日4次滴眼,結(jié)果血漿中吡嘧司特鉀的濃度,在滴眼1小時后,都達到了最高值,其后逐漸減少。

吡嘧司特鉀滴眼液,有效期是24個月,生產(chǎn)企業(yè)是參天制藥株式會社。那么,吡嘧司特鉀滴眼液的藥代動力學(xué)是怎樣?

吡嘧司特鉀滴眼液的藥代動力學(xué)是:

1.血中濃度:

1)1日滴眼試驗:

以0.1%及0.5%的吡嘧司特鉀滴眼液對健康成年男性(5人)進行1次2滴、1日4次滴眼時,吡嘧司特鉀的血藥峰濃度(Cmax)和達峰時間(Tmax)如下所示。另外,最終滴眼35小時后的血漿中吡嘧司特鉀濃度在可檢出限(1.0ng/ml)以下。

2)1周連續(xù)滴眼試驗:

以0.5%吡嘧司特鉀滴眼液對健康成年男性(6人)進行1日4次、1周連續(xù)滴眼時,第1天和第7天的血漿中藥物濃度變化相似,未見連續(xù)滴眼引起的蓄積。

另外,最終滴眼35小時后的血漿中吡嘧司特鉀濃度在可檢出限(1.0ng/ml)以下。

2.代謝·排泄:

1)1日滴眼試驗:

以0.1%及0.5%的吡嘧司特鉀滴眼液對健康成年男性(5人)進行1次2滴、1日4次滴眼時,結(jié)果0.1%滴眼液在滴眼日24小時的尿中檢測出52.4±19.6ug的吡嘧司特鉀;在滴眼次日的24小時尿中,吡嘧司特鉀在可檢出限(1.0ng/ml)以下。

2)1周連續(xù)滴眼試驗:

以0.5%的吡嘧司特鉀滴眼液對健康成年男性(6人)進行1日4次、連續(xù)滴眼1周時、在滴眼第1天,第4天和第7天(滴眼結(jié)束日)的24小時尿中未見吡嘧司特排泄量的特殊變化。滴眼結(jié)束日的排泄量為286±54.0ug,滴眼結(jié)束次日的24小時尿中為54.5±8.6ug,72小時后除1例外未能檢出。

3.眼內(nèi)的分布:

以0.1%吡嘧司特鉀滴眼液50ul對家兔進行滴眼時,眼組織中的吡嘧司特濃度為結(jié)膜,角膜及前部鞏膜等外眼部較內(nèi)眼部顯示出了較高值。角膜及前部鞏膜的吡嘧司特濃度雖然隨著時間的推移下降,但在結(jié)膜有滯留性,在滴眼24小時后還維持著充分有效的濃度。房水、虹膜、睫狀體在30分鐘后,視網(wǎng)膜脈絡(luò)膜在滴眼15-30分鐘后,達到峰值;在8小時后僅存微量。向晶狀體、玻璃體的分布公為微量。血漿中濃度在滴眼15分鐘之后僅能測出微量,在4小時后為可檢出限以下。

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(實習(xí)編輯:李嘉穎)

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