博路定根據(jù)臨床經(jīng)驗及以往安全判斷，我們建議患者在服用沒有使乙肝轉(zhuǎn)陰的情況下，如有需要，應(yīng)該聽眾醫(yī)囑來調(diào)整治療方案及用藥配比。那么，博路定成分是怎么樣的？
博路定主要成分為：恩替卡韋，其化學(xué)名稱為2-氨基-9-[(1S,3S,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲戊基]-1，9-氫-6-H-嘌呤-6-酮-水合物分子式是C12H15N5O3·H2O，分子量為295.3。
恩替卡韋的作用機理又如何呢?恩替卡韋是鳥嘌呤核苷類似物，它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭。
恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性：(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至于160μM。
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(實習(xí)編輯：徐培穎)
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