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人工牛黃甲硝唑膠囊的藥代動力學是如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/8/11 11:32:39
    導讀:甲硝唑口服吸收良好,生物利用度(F)80%以上??诜?.25g、0.5g和2g后的血藥峰濃度(Cmax)分別為6mg/L、12mg/L和40mg/L,達峰時間(tmax)為1~2小時。

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,人工牛黃甲硝唑膠囊的藥代動力學是如何?

甲硝唑對大多數(shù)厭氧菌具強大抗菌作用??咕V包括脆弱擬桿菌屬和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產(chǎn)氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。甲硝唑的殺菌機制尚未完全闡明,厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基還原成一種細胞毒,從而作用于細菌的DNA代謝過程,促使細菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶因而對甲硝唑耐藥。人工牛黃具解熱抗炎作用。

人工牛黃甲硝唑膠囊的藥代動力學:甲硝唑口服吸收良好,生物利用度(F)80%以上??诜?.25g、0.5g和2g后的血藥峰濃度(Cmax)分別為6mg/L、12mg/L和40mg/L,達峰時間(tmax)為1~2小時。廣泛分布于各組織和體液中,且能通過血-腦脊液屏障。唾液、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液等中藥物的濃度均與同期血藥濃度相近,并都能達到有效濃度。蛋白結合率小于20%。部分在肝臟代謝。代謝物也具有抗菌作用。血消除半衰期(t1/2β)為7~8小時,60%~80%經(jīng)腎排泄,其中20%為原形,其余為代謝物(25%為葡萄糖醛酸結合物,14%為其他代謝結合物)。10%隨糞便排泄,14%從皮膚排泄。

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(實習編輯:王博英)

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