馬來酸依那普利片為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑??诜笤隗w內(nèi)水解成依那普利,然后強(qiáng)烈抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,降低血管緊張素Ⅱ含量,造成全身血管舒張,從而引起降壓作用。那么,馬來酸依那普利片的性狀會(huì)如何呢?
馬來酸依那普利片的性狀:為白色片。
馬來酸依那普利片的主要成份:馬來酸依那普利?;瘜W(xué)名:N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸和(Z)-2-丁烯二酸鹽。分子式:C20H28N205.C4H4O4。分子量:492.52。
馬來酸依那普利片開始劑量為每日5~10mg,分1~2次口服,腎功能嚴(yán)重受損病人(肌酐清除率低于30ml/min)為每日2.5mg。根據(jù)血壓水平,可逐漸增加劑量,一般有效劑量為每日10~20mg。每日最大劑量一般不宜超過40mg。可與其他降壓藥特別是利尿劑合用,降壓作用明顯增強(qiáng),但不宜與潴鉀利尿劑合用。
馬來酸依那普利片的藥代動(dòng)力學(xué):依那普利是前體藥物,其乙酯部分在肝內(nèi)被迅速水解,轉(zhuǎn)化成它的有效代謝物—依那普利拉而發(fā)揮降壓作用??诜滥瞧绽s68%被吸收,本品與食物同服,不影響它的生物利用度,服藥后1小時(shí),血漿依那普利濃度可達(dá)峰值。服藥后3.5~4.5小時(shí),依那普利拉血漿濃度可達(dá)峰值,半衰期為11小時(shí)。肝功能異常者依那普利轉(zhuǎn)變成依那普利拉的速度延緩。依那普利給藥20分鐘后廣泛分布于全身,肝、腎、胃和小腸藥物濃度最高,大腦中濃度最低。一日口服2次,兩天后,依那普利拉與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶結(jié)合達(dá)到穩(wěn)態(tài),最終半衰期延長(zhǎng)為30~35小時(shí),依那普利拉主要由腎臟排泄。嚴(yán)重腎功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出現(xiàn)藥物蓄積,本藥能用血液透析法清除。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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