馬來酸依那普利片的主要成份：馬來酸依那普利?；瘜W名：N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸和(Z)-2-丁烯二酸鹽。分子式：C20H28N205.C4H4O4。分子量：492.52。馬來酸依那普利片用于治療原發(fā)性高血壓。那么，馬來酸依那普利片的藥代動力學會如何呢？
馬來酸依那普利片為白色片。
馬來酸依那普利片開始劑量為每日5～10mg，分1～2次口服，腎功能嚴重受損病人（肌酐清除率低于30ml/min）為每日2.5mg。根據(jù)血壓水平，可逐漸增加劑量，一般有效劑量為每日10～20mg。每日最大劑量一般不宜超過40mg?？膳c其他降壓藥特別是利尿劑合用，降壓作用明顯增強，但不宜與潴鉀利尿劑合用。
馬來酸依那普利片的藥代動力學：依那普利是前體藥物，其乙酯部分在肝內被迅速水解，轉化成它的有效代謝物—依那普利拉而發(fā)揮降壓作用?？诜滥瞧绽s68%被吸收，本品與食物同服，不影響它的生物利用度，服藥后1小時，血漿依那普利濃度可達峰值。服藥后3.5～4.5小時，依那普利拉血漿濃度可達峰值，半衰期為11小時。肝功能異常者依那普利轉變成依那普利拉的速度延緩。依那普利給藥20分鐘后廣泛分布于全身，肝、腎、胃和小腸藥物濃度最高，大腦中濃度最低。一日口服2次，兩天后，依那普利拉與血管緊張素轉換酶結合達到穩(wěn)態(tài)，最終半衰期延長為30～35小時，依那普利拉主要由腎臟排泄。嚴重腎功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出現(xiàn)藥物蓄積，本藥能用血液透析法清除。
馬來酸依那普利片的藥物過量：有關人類用此藥過塞的資料很有限，到目前為止．過量用藥的最顯著的特征為明顯的低血壓，在服藥后6小時開始發(fā)生．同時，腎素一血管緊張素系統(tǒng)受阻．出現(xiàn)昏迷．曾有報道服用300毫克和440毫克的劑量后．血清依那普利的水平分別高于正常的100倍和200倍的病例。對于過量用藥的治療。建議靜脈輸注生理鹽水。如有可能．也可輸入血管緊張素II。如果是剛用完藥物．則應催吐?？赏ㄟ^血液透析將依那普利拉從體循環(huán)中加以清除(見注意事項．血液透析的病人)。
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（實習編緝：陳志方）
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