西洛他唑片用于改善因慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。那么,西洛他唑片的禁忌會(huì)是怎樣呢?
西洛他唑片主要以代謝產(chǎn)物的形式消除,而代謝產(chǎn)物則主要從尿中排泄。西洛他唑片代謝的主要同工酶為0丫口3六4,少部分為CYP2C19。西洛他唑片口服放射性標(biāo)記的西洛他唑100mg,西洛他唑片的血漿分析物中56%為西洛他唑,15%為3,4-二氫-西洛他唑,4%為4‘-順式-羥基-西洛他唑。
西洛他唑片74%從尿中排泄,20%從糞便中排泄。西洛他唑片原藥在尿中屬檢測(cè)不出水平,不2%的給藥劑量以3,4-二氫-西洛他唑形式從尿中排泄。西洛他唑片30%以4’-順式-羥基-西洛他唑形式從尿中排泄,不足5%的給藥劑量以其他代謝產(chǎn)物形式排泄。西洛他唑片及其具有藥理活性的代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)特征呈劑量相關(guān)性。
西洛他唑片及具藥理活性的代謝物的半衰期約為11~13小時(shí),西洛他唑片長(zhǎng)期給藥后本藥及其代謝產(chǎn)物可引起體內(nèi)蓄積,數(shù)天內(nèi)血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。西洛他唑片及兩個(gè)具有藥理活性的代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)特征在健康志愿者與慢性動(dòng)脈硬化性閉塞癥引起的間歇性跛行患者間沒(méi)有顯著差異。西洛他唑片的禁忌是:
1、出血患者(血友病、毛細(xì)血管脆弱癥、消化道出血、尿路出血、玻璃體出血等);
2、充血性心衰患者(西洛他唑和其代謝產(chǎn)物都是PDEШ的抑制劑,國(guó)外有報(bào)道,Ш~IV級(jí)心衰患者服用具有該藥理作用的其它藥物后,有使病情加重的可能。所以,對(duì)于任何程度的心衰患者禁服培達(dá)(西洛他唑片));
3、對(duì)培達(dá)(西洛他唑片)的成分有過(guò)敏史的患者;
4、妊娠或有可能妊娠的婦女。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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