鹽酸替扎尼定片為白色至類白色片。鹽酸替扎尼定片的主要成份為鹽酸替扎尼定。那么，鹽酸替扎尼定片對肝功能損害的危險(xiǎn)是怎樣呢？

鹽酸替扎尼定片當(dāng)肌酐清除率小于1.5L/h時(shí)，腎臟對該藥的排泄速度降低50%以上，鹽酸替扎尼定片的血漿消除半衰期平均延長達(dá)13.6h。鹽酸替扎尼定片口服吸收良好，鹽酸替扎尼定片的絕對口服生物利用度為40%（變異系數(shù)CV=24%）。鹽酸替扎尼定片口服后達(dá)峰濃度的時(shí)間為1.5h（CV=40%）；鹽酸替扎尼定片對食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值（Cmax）增加近1/3，鹽酸替扎尼定片使達(dá)峰時(shí)間縮短近40min，但是并不影響胃腸道對該藥的總吸收。

鹽酸替扎尼定片血漿消除半衰期（T1/2）約為2.5h（CV=33%），鹽酸替扎尼定片代謝產(chǎn)物的T1/2為20～40h。約20%的鹽酸替扎尼定經(jīng)腸道排出，60%以上的藥物經(jīng)腎臟排泄，其中原形排泄物僅為3%，鹽酸替扎尼定片對腎功能不良明顯影響的排泄。鹽酸替扎尼定片在體內(nèi)分布廣泛，鹽酸替扎尼定片對健康志愿者靜脈給藥達(dá)穩(wěn)定時(shí)的Vd為2.4L/kg（CV=21%）。鹽酸替扎尼定片與血漿蛋白結(jié)合率約為30%，且在治療劑量范圍內(nèi)無明顯濃度依賴性。鹽酸替扎尼定片對肝臟的首過消除作用較大，鹽酸替扎尼定片給藥后約95%的藥物經(jīng)肝臟代謝，鹽酸替扎尼定片的代謝產(chǎn)物無明顯活性。

鹽酸替扎尼定片對肝功能損害的危險(xiǎn)：替扎尼定偶爾可導(dǎo)致肝損害。在設(shè)有對照組的臨床研究表明，服用替扎尼定的病人將近5%的患者肝功能檢測指標(biāo)升高，比正常上限高3倍（如原基礎(chǔ)值升高者則上升2倍多），而正常對照組僅有0.4%的病人出現(xiàn)類似情況。大多數(shù)病例在停藥后迅速恢復(fù)，沒有留下后遺影響的報(bào)道。偶爾有癥狀表現(xiàn)，如惡心、嘔吐、食欲減低、黃疸。上市后發(fā)現(xiàn)，有3例服用替扎尼定出現(xiàn)肝功能衰竭死亡的報(bào)道，1例49歲男性病人，一次6mg，每日三次，服用2周后，出現(xiàn)進(jìn)行住黃疸和肝大，肝活檢顯示多中心性壞死，沒有嗜酸性細(xì)胞浸潤，停止用藥，病人10天后死于肝昏迷；該患者沒有乙型和丙型肝炎的證據(jù)，僅使用過奧沙西泮和雷尼替丁，除了替扎尼定，沒有其他原因可解釋肝的損害。另外2例，同時(shí)使用了有損肝功能的藥物。1例同時(shí)使用卡馬西平，替扎尼定4mg/天，治療2月后產(chǎn)生膽汁淤積性黃疸，該病人20天后死于肺炎；另1例病人使用了11天的替扎尼定，在發(fā)生迅速而致命的肝功能衰竭之前，還使用了2周的丹曲林。因此，在服用替扎尼定的6個(gè)月（1，3，6月）以及6個(gè)月后根據(jù)具體的臨床實(shí)際情況，應(yīng)定期檢測病人的轉(zhuǎn)氨酶，并且在已有肝損的病人使用該藥更要謹(jǐn)慎。

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（實(shí)習(xí)編緝：鐘麗冰）