酒石酸美托洛爾片(倍他樂克)為白色片，主要成份為酒石酸美托洛爾?；瘜W(xué)名：(1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽。分子式：(C15H25NO3)2C4H6O6，分子量：684.82。酒石酸美托洛爾片(倍他樂克)禁忌：心源性休克。病態(tài)竇房結(jié)綜合征。II、III度房室傳導(dǎo)阻滯。不穩(wěn)定的、失代償性心力衰竭患者（肺水腫、低灌注或低血壓），持續(xù)地或間歇地接受；受體激動劑正變力性治療的患者。有癥狀的心動過緩或低血壓。本品不可給予心率＜45次/分、P-Q間期＞0.24秒或收縮壓＜100mmHg的懷疑急性心肌梗死的患者。伴有壞疽危險的嚴(yán)重外周血管疾病患者。對本品中任何成份或其它受體阻滯劑過敏者。酒石酸美托洛爾片可以用于治療心肌梗死嗎？

酒石酸美托洛爾片(倍他樂克)用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

酒石酸美托洛爾片口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過代謝，生物利用度約為20%。血藥濃度達(dá)峰時間出現(xiàn)在服藥后2.5-5小時。血藥濃度峰值和藥時曲線下面積(AUC)在20mg范圍內(nèi)隨劑量線性增加。本品的血漿蛋白結(jié)合率>99%。年輕、健康受試者口服10mg本品后，平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者（平均年齡64歲）口服20mg本品后的平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數(shù)有效濃度為4~6nmol/L，所以根據(jù)不同患者，口服5~10mg本品或口服20mg本品，均可期望達(dá)到24小時降壓效應(yīng)。本品在年輕、健康受試者體內(nèi)的全身血漿清除率約為0.8L/min，表觀分布容積約為10L/kg。本品的血藥濃度隨年齡增加，老年高血壓患者（平均年齡74歲）的平均清除率僅為年輕人（平均年齡26歲）的45%，穩(wěn)態(tài)時年輕患者的AUC只為老年人的39%。本品的生物利用度受飲食影響。當(dāng)給予高脂餐或碳水化物飲食時，Cmax增加60%，AUC未見改變。少量清淡飲食（桔子汁、烤面包和谷類食物）不影響本品的藥動學(xué)特征。在飲用葡萄柚果汁時，本品的生物利用度大約增加2倍。未見桔子汁改變本品的動力學(xué)行為。高血壓患者服用本品后，穩(wěn)態(tài)時的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關(guān)。本品在肝功能不全患者體內(nèi)的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變本品的血藥濃度曲線，但是由于尿排泄量下降，所以血漿中的代謝物（無活性）濃度增高。動物試驗表明本品可透過血-腦脊液屏障和胎盤。

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（實習(xí)編輯：孫媛媛）