氨甲環(huán)酸片口服后吸收較慢且不完全,吸收率為30%~50%。t1/2約為2小時,達峰值時間一般在3小時。主要成份:氨甲環(huán)酸?;瘜W名:對氨甲基環(huán)己烷甲酸。分子式:C8H15NO2。分子量:157.21。那么,氨甲環(huán)酸片的有效期會如何呢?
氨甲環(huán)酸片的功能主治:本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。彌散性血管內凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài),在未肝素化前,慎用本品。
氨甲環(huán)酸片的藥理作用:血循環(huán)中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纖溶酶素(antiplasmin)等。正常情況時,血液中抗纖溶活性比纖溶活性高很多倍,所以不致發(fā)生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網上的激活物(如尿激酶等〕所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內切酶,在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和賴氨酞肽鏈形成纖維蛋白降解產物,并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結構中的賴氨酸結合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上。賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用,減少纖溶酶原的吸附率,從而減少纖溶酶原的激活程度,以減少出血。妥塞敏的化學結構與賴氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,因此也能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附,從而防止其激活,保護纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解,最終達到止血效果。妥塞敏尚能直接抑制纖溶酶活力,減少纖溶酶激活補體(C1)的作用,從而達到防止遺傳性血管神經性水腫的發(fā)生。
氨甲環(huán)酸片的注意事項:
(1)應用妥塞敏患者要監(jiān)護血栓形成并發(fā)癥的可能性。對于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。
(2)妥塞敏一般不單獨用于彌散性血管內凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血,以防進一步血栓形成,影響臟器功能,特別是急性腎功能衰竭。如有必要,應在肝素化的基礎上才應用妥塞敏。
(3)如與其他凝血因子如因子IX等合用,應警惕血栓形成,一般認為在凝血因子使用后8小時再用妥塞敏較為妥善。
(4)由于妥塞敏可導致繼發(fā)腎盂和輸尿管凝血塊阻塞,血友病或腎盂實質病變發(fā)生大量血尿時要慎用。
(5)宮內死胎所致低纖維蛋白原血癥出血,肝素治療較妥塞敏為安全。
(6)慢性腎功能不全時用量酌減,給藥后尿液濃度常較高:治療前列腺手術出血時,用量也應減少。
氨甲環(huán)酸片的有效期:24個月。
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(實習編緝:陳志方)
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