鹽酸替扎尼定片的主要成份為鹽酸替扎尼定,其化學(xué)名為5-氯-4-(2-咪唑啉-2-氨基)-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽。那么,鹽酸替扎尼定片用于中樞性肌強直腦血管意外的用量是怎樣呢?
鹽酸替扎尼定片為白色至類白色片。鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥,鹽酸替扎尼定片用于疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。鹽酸替扎尼定片用于下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術(shù)后遺癥(脊髓損傷、大腦損傷)、脊髓小腦變性、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側(cè)索硬化癥等。
鹽酸替扎尼定片為中樞性α2腎上腺素受體激動劑,鹽酸替扎尼定片可能是通過增強運動神經(jīng)元的突出前抑制作用而降低強直性痙攣狀態(tài)。鹽酸替扎尼定片的動物試驗顯示,鹽酸替扎尼定片對骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭沒有直接作用,鹽酸替扎尼定片對單突觸脊髓反射的作用弱。鹽酸替扎尼定片對多突觸通路的作用最強,這些作用被認為與脊髓運動神經(jīng)元的易化性降低有關(guān)。
鹽酸替扎尼定片口服吸收良好,鹽酸替扎尼定片的絕對口服生物利用度為40%(變異系數(shù)CV=24%)。鹽酸替扎尼定片口服后達峰濃度的時間為1.5h(CV=40%);鹽酸替扎尼定片對食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值(Cmax)增加近1/3,鹽酸替扎尼定片使達峰時間縮短近40min,但是并不影響胃腸道對該藥的總吸收。
鹽酸替扎尼定片用于中樞性肌強直腦血管意外的用量:病人初次使用宜有2~4周的劑量調(diào)整期。開始劑量每次2~4mg,6~8小時一次。單劑用量一般不宜超過8mg,而一日用量一般不宜超過24mg。最大用量為每日36mg。因本品口服有較強的首過效應(yīng),使用時應(yīng)注意劑量個體化。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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