奧利司他膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色顆?；蚍勰W利司他膠囊每粒含奧利司他0.12克，輔料為：預(yù)膠化淀粉、微粉硅膠和硬脂酸鎂。那么，服用奧利司他膠囊會出現(xiàn)堿性磷酸酶升高嗎？

奧利司他膠囊中的M1和M3具有一個開放的β-內(nèi)酯環(huán)，奧利司他膠囊對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比，分別低1000倍和2500倍)。奧利司他膠囊治療劑量時，奧利司他膠囊中的M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1，26毫微克/毫升和M3，108毫微克/毫升)，因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。

奧利司他膠囊由于幾乎不被吸收，所以難以測定其分布容積，奧利司他膠囊的全身的藥代動力學(xué)也不能檢測。奧利司他膠囊在體外99%以上的奧利司他與血漿蛋白結(jié)合(脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白)。奧利司他膠囊很少與紅細(xì)胞結(jié)合。

奧利司他膠囊的動物試驗(yàn)提示，奧利司他膠囊的代謝主要集中在胃腸道壁。奧利司他膠囊在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示，奧利司他膠囊在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物，M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個N-甲?；涟彼崃呀猱a(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。

使用奧利司他膠囊已有罕見的轉(zhuǎn)氨酶升高、堿性磷酸酶升高和重度肝炎的報(bào)告，并出現(xiàn)肝衰竭病例，其中部分患者需要進(jìn)行肝移植或可直接導(dǎo)致死亡。奧利司他還有發(fā)生罕見過敏反應(yīng)的報(bào)道，主要臨床表現(xiàn)為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、支氣管痙攣和過敏性反應(yīng)，出現(xiàn)大皰疹十分罕見。上市后監(jiān)測還發(fā)現(xiàn)有胰腺炎的報(bào)道。

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（實(shí)習(xí)編緝：鐘燕冰）