使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，那么，鹽酸帕羅西汀片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

鹽酸帕羅西汀片的藥代動(dòng)力學(xué)：帕羅西汀鹽酸鹽溶液口服后吸收完全。每日口服本品30mg．連續(xù)服用30天．平均清除半衰期約為21小時(shí)(CV32%)．帕羅西汀主要經(jīng)代謝降解．其代謝產(chǎn)物無(wú)藥理活性．在劑量增加時(shí)表現(xiàn)為非線性藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程。帕羅西汀部分是由CYP2D6代謝．代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄，少量由糞便排泄．尚沒有在CYP2D6缺陷患者（缺乏代謝型）中評(píng)價(jià)帕羅西汀藥代動(dòng)力學(xué)的資料。

吸收和分布

口服后本品能完全吸收．吸收后經(jīng)首過(guò)代謝。正常男性每日口服本品30mg．大部分10天左右能達(dá)到穩(wěn)態(tài)．極少數(shù)病人所需的時(shí)間稍長(zhǎng)，穩(wěn)態(tài)時(shí)的Cmax61.7g/ml．Tmax為5.2.hr,Cmax為30.7ng/ml。為21小時(shí)(CV32%)。穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)數(shù)值的6-14倍?；贏UC口．2。計(jì)算的穩(wěn)態(tài)藥物暴露-則為單劑-臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)數(shù)值的8倍．過(guò)度蓄積是由于帕羅西汀的代謝酶快速飽和的結(jié)果。

采用在單劑量給藥的同時(shí)進(jìn)食俄不進(jìn)食的方法．研究了食物對(duì)帕羅西汀生物利用度的影響。與食物同服時(shí)．AUC略有增加(6%)．但Cmax增加較多(29%)．血漿濃度達(dá)峰時(shí)間從6.4小時(shí)縮短到4.9小時(shí)。本品95%與血漿蛋白結(jié)合．分布于全身各組織．包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)．僅1%留在體循環(huán)中。

代謝和排泄

其清除半衰期通常為24小時(shí)。本品經(jīng)肝臟代謝，主要經(jīng)腎臟排泄，少量由糞便排泄．其代謝物無(wú)活性。

帕羅西汀口服吸收后的主要代謝產(chǎn)物為氧化和甲基化的極性共價(jià)復(fù)合物．易于清除。與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價(jià)結(jié)合物為主．主要代謝產(chǎn)物已經(jīng)分離出并確定。資料顯示藥物的代謝產(chǎn)物對(duì)5-羥色胺再掇入的活性抑制作用不足母藥的1/50．CYP2D6參與了帕羅西汀的部分代謝．在臨床用藥劑量時(shí)．該酶的飽和使帕羅西汀劑量增加及療程增加時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程表現(xiàn)為非線性。該酶對(duì)帕羅西汀代謝的作用提示了一些潛在的藥物間相互作用可能?？诜亮_西汀溶液30mg劑量后10天．將近64%由尿液排泄．其中2%為母藥．62%為代謝產(chǎn)物，大約有36%由糞便排泄（可能是經(jīng)由膽汁）．其中大多數(shù)為代謝產(chǎn)物．母藥不足1%。

如想對(duì)本品有進(jìn)一步的了解，您可以到方舟健客咨詢?cè)诰€客服，或者撥打我們的熱線電話400-086-5111。

（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）